[发明专利]抑制Trk的化合物的酸加成盐

权利要求书

1.1-{2-[4-(2-氨基-5-氯-3-吡啶基)苯氧基]-5-嘧啶基}-3-[2-(甲基磺酰基)-5-(三氟甲基)苯基]脲对甲苯磺酸盐。

2.根据权利要求1的盐，其中所述盐为晶体，在粉末X-射线衍射谱中具有位于选自以下2θ的峰：约6.35、约12.68、约15.42、约18.29和约19.46。

3.根据权利要求1的盐，其中所述盐为晶体，在粉末X-射线衍射谱中具有位于选自以下2θ的峰：约6.35、约7.74、约9.98、约11.08、约11.42、约12.68、约13.22、约14.83、约15.42、约15.98、约16.89、约17.33、约17.86、约18.29、约19.00、约19.46、约20.56、约20.92、约21.47、约22.04、约23.82和约24.49。

4.根据权利要求2-3中任一项的盐，其特征在于如图1所示的粉末X-射线衍射谱图。

5.药物组合物，其包含根据权利要求1至5中任一项所述的盐。

6.根据权利要求1至4中任一项的盐或根据权利要求5的组合物在制备用作Trk抑制剂的药物中的用途。

7.根据权利要求1至4中任一项的盐或根据权利要求5的组合物在制备用作Trk-相关疾病的预防剂和/或治疗剂的药物中的用途。

8.根据权利要求7的用途，其中所述Trk-相关疾病为疼痛、瘙痒、下泌尿道功能障碍、哮喘、过敏性鼻炎、炎性肠病、查加斯病、或癌症。

9.根据权利要求8的用途，其中所述疼痛为骨关节炎疼痛、癌症疼痛、慢性腰痛、骨质疏松引起的腰痛、骨折疼痛、类风湿性关节炎疼痛、神经性疼痛、带状疱疹后疼痛、糖尿病性神经病疼痛、纤维肌痛、胰腺炎疼痛、间质性膀胱炎疼痛、子宫内膜异位疼痛、过敏性肠综合征疼痛、偏头痛、术后疼痛、或牙髓炎疼痛。

10.根据权利要求8的用途，其中所述癌症为乳腺癌、大肠癌、肺癌、甲状腺癌、皮肤癌、白血病、唾液腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、淋巴瘤、脑肿瘤、成神经细胞瘤、卵巢癌、胰腺癌、间皮瘤、食管癌、肺肉瘤、成神经管细胞瘤、成胶质细胞瘤、结肠癌、肝癌、成视网膜细胞瘤、肾癌、膀胱癌、骨肉瘤、胃癌、子宫癌、外阴癌、小肠癌、前列腺癌、胆管癌、输尿管癌、肾上腺皮质癌、或头颈部癌症。

11.一种药物，其包含根据权利要求1至4中任一项的化合物与选自以下的至少一种的组合：对乙酰氨基酚、非甾体抗炎药、阿片样物质、抗抑郁药、抗癫痫药、N-甲基-D-天冬氨酸拮抗剂、肌肉松弛剂、抗心律失常药、类固醇和二膦酸盐。

12.一种药物，其包含根据权利要求1至4中任一项的化合物与选自以下的至少一种的组合：烷化剂、代谢拮抗剂、抗癌抗生素、抗癌植物制剂、激素药物、铂化合物、拓扑异构酶抑制剂、激酶抑制剂、抗CD20抗体、抗HER2抗体、抗EGFR抗体和抗VEGF抗体。