[发明专利]一种塞拉菌素醇质体制剂及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种塞拉菌素醇质体制剂及其制备方法和应用，该驱虫制剂包括以下成分：塞拉菌素，蛋黄卵磷脂，醇(包括乙醇和丙二醇)，吐温‑80和磷酸盐缓冲液。本发明相对于塞拉菌素透皮剂大幅度降低了毒性，具有皮肤渗透性好，生物缓释，作用时间更长，稳定性好，安全性高。本发明的醇质体制剂经动物实验证实具有抗犬猫体内、体外寄生虫感染的效果。

技术领域

本发明属于昆虫防治领域，特别涉及一种塞拉菌素醇质体制剂及其制备方法和应用。

背景技术

近年来，随着社会经济的快速发展，人民的生活水平的提高。饲养宠物越来越受到人们的青睐。寄生虫病给宠物带来的一系列的问题。宠物寄生虫的种类较多，其中弓首蛔虫是犬猫寄生的重要线虫，可引起动物内脏和眼幼虫移行症，是人兽共患寄生虫病。犬恶丝虫成虫寄生于犬的右心室及肺动脉内，严重时可引起心、肺衰竭甚至死亡。犬恶丝虫传播媒介为蚊类，人不是犬恶丝虫的适宜宿主，但人体被含犬恶丝虫感染期幼虫的蚊叮咬后，偶可发生感染，表现为肺部或皮下组别织形成虫体结节。其次，犬、猫体外寄生虫如蜱、螨虫、蚤、虱的感染率仍较高，分布于世界各地，导致犬猫皮肤瘙痒、脱毛、红肿、结痂等，严重影响宠物健康。给宠物和人类健康带来一定影响，造成了健康隐患，

塞拉菌素为新一代阿维菌素类抗寄生虫药，传统透皮剂是其传统的、主要的制剂形式，为提升药物生物利用度，对塞拉菌素制剂的改变，可能达到缓释、控释、靶向的给药效果。

宠物驱虫制剂主要有3种剂型：透皮剂、口服剂和注射剂。用于宠物时主要剂型为透皮剂，操作简单就可以杀灭动物体表的寄生虫。但是塞拉菌素的药效不长，透皮剂的渗透效果不明显。针对现有问题，本发明亟需一种能够有效预防或治疗宠物体表寄生虫的药物。

发明内容

本发明的首要目的在于提供一种塞拉菌素醇质体制剂。

本发明的再一目的在于提供上述醇质体制剂的制备方法。

本发明的又一目的在于提供一种减少动物寄生虫的方法。

本发明的又一目的在于提供上述醇质体制剂的应用。

发明人前期实验发现，现有的方案中将非泼罗尼与甲氧普烯进行复配，但是治疗寄生虫的效果不明显，寄生虫不能完全杀死，而且药物作用时间较短，缺乏靶向、缓释、高效的经皮给药剂型。

为达到上述目的，本发明所采取的技术方案是：

本发明的一个方面，提出了一种塞拉菌素醇质体制剂，包括以下成分：塞拉菌素、蛋黄卵磷脂、醇吐温-80和磷酸盐缓冲液；所述醇为乙醇和丙二醇。

进一步的，包括以下重量份成分：塞拉菌素8.0～12.0份；蛋黄卵磷脂2.0～2.5份；醇30.0份；吐温-80 0.5份进而55.0～65.0份磷酸盐缓冲液。

进一步的，包括以下重量份成分：塞拉菌素8.0～10.5份；蛋黄卵磷脂2.0～2.3份；醇30.0份；吐温-80 0.5份和57.0～65.0份磷酸盐缓冲液。

进一步的，包括以下重量份成分：塞拉菌素10.0份；蛋黄卵磷脂2.0份；醇32.0份；吐温-80，0.5份和55.5份磷酸盐缓冲液。

本发明的再一方面，提出了一种吡虫啉与莫昔克丁二元醇质体制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)按照上述任一项所述的配方称取塞拉菌素、蛋黄卵磷脂、醇吐温-80，密闭搅拌至溶解；

(2)边滴加磷酸盐缓冲液边搅拌，冷却至室温；

(3)超声得纳米醇质体制剂；

(4)过滤得纳米粒度且分布均匀的塞拉菌素醇质体制剂。