[发明专利]葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶、制备方法及应用

说明书

本发明公开了一种葛根素鼻用温度敏感型原位凝，每5mL的葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶包括50‑150mg的葛根素、体积比为8‑20％的丙二醇、用量比为15‑30％的泊洛沙姆407、用量比为1‑15％的泊洛沙姆188、余量的水，其中，用量比为单位为g/mL的质量体积比。一种葛根素鼻用温度敏感型原位凝的制备方法及所述的葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶在制备治疗低压缺氧脑损伤鼻用药物中的应用。本发明具有治疗低压缺氧脑损伤的有益效果。

技术领域

本发明涉及葛根素药物技术领域。更具体地说，本发明涉及葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶、制备方法及应用。

背景技术

原位凝胶是一种能基于外界物理因素(如pH、温度、离子强度等)发生由液态到凝胶态转变的生物黏附性制剂，即以溶液状态给药后立即在用药部位发生相转变，形成的非化学交联的固体或半固体制剂，是一种对环境因素敏感的新型给药载体，原位凝胶使用方便，具有很好的组织相容性和生物粘附力，不会让人体感到不适，且生物利用度高，能在局部滞留较长时间发挥药效。

葛根是豆科植物的块根，葛根素(Puerarin)是从中药葛根中分离的异黄酮类化合物，具有扩张血管、降血压、抗炎、抗氧化的药理作用，常规主要用于抗心肌缺血和脑缺血的治疗，其主要剂型有注射剂和片剂，临床主要用于治疗心脑血管疾病，但是片剂口服进入人体后生物利用度较低，不利于发挥药效，而注射剂则会使人体感觉到较大的不适。

由于葛根素水溶性差、渗透性差，且有溶血副作用，如何将葛根素制备成鼻用温度敏感型原位凝胶，并且考察其对低压缺氧所致脑损伤的治疗作用是目前急需解决的问题。

发明内容

本发明的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。

本发明还有一个目的是提供一种葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶。

一种葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶制备方法及所述的葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶在制备治疗低压缺氧脑损伤鼻用药物中的应用。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点，提供了一种葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶，每5mL的葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶包括50-150mg的葛根素、体积比为10-14％的丙二醇、用量比为20-26％的泊洛沙姆407、用量比为1-7％的泊洛沙姆188、余量的水，其中，用量比为单位为g/mL的质量体积比。

优选的是，每5mL的葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶包括150mg的葛根素、体积比为10％的丙二醇、用量比为23％的泊洛沙姆407、用量比为4％的泊洛沙姆188、余量的水。

优选的是，所述的葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶，还包括1mg的薄荷脑。

一种葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶制备方法，包括以下步骤：

S1、称取葛根素并向其中加入丙二醇溶解葛根素，得葛根素丙二醇溶液；

S2、采用冷凝法配置包含泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的空白凝胶；

S3、将空白凝胶加入至葛根素丙二醇溶液中定容后涡旋混匀。

优选的是，步骤S2具体为：称取泊洛沙姆407和泊洛沙姆188，并均匀撒在水上在磁力搅拌下分散均匀，然后置于4℃冰箱冷藏至充分溶胀并溶解，得空白凝胶。

优选的是，步骤S1具体为称取葛根素、薄荷脑混合后加入丙二醇溶解，得葛根素丙二醇溶液。

葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶的应用，所述的葛根素鼻用温度敏感型原位凝胶在制备治疗低压缺氧脑损伤鼻用药物中的应用。

本发明至少包括以下有益效果：