[发明专利]一种水溶性富勒烯赖氨基溶液的制备方法在审

专利信息
申请号: 201910992198.9 申请日: 2019-10-18
公开(公告)号: CN112675051A 公开(公告)日: 2021-04-20
发明(设计)人: 邢凤平;徐冬 申请(专利权)人: 北京中科智慧医院管理有限公司
主分类号: A61K8/19 分类号: A61K8/19;A61K8/44;A61Q17/04;A61Q19/00;A61Q19/08
代理公司: 北京方安思达知识产权代理有限公司 11472 代理人: 陈琳琳;武玥
地址: 100190 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 水溶性 富勒烯赖 氨基 溶液 制备 方法
【说明书】:

发明公开了一种水溶性富勒烯赖氨基溶液的制备方法,涉及护肤品技术领域,该制备操作步骤简单,可以实现规模化生产,并且本发明的富勒烯赖氨酸衍生物具有良好的水溶性和生物相容性,大大提高了富勒烯在极性溶液中的溶解度,并具有良好的抗辐射和优良的去除自由基方面性能;本发明的合成方法可适用于多种氨基酸,进而得到多种富勒烯氨基酸衍生物。

技术领域

本发明涉及护肤品领域,具体涉及一种水溶性富勒烯赖氨基溶液的制备方法。

背景技术

人体皮肤的自由基(活性氧)是引发皱纹、暗沉、色斑、干燥等各类肌肤问题的导火线,富勒烯是目前解决肌肤自由基问题最有效的成分,具有超强的吸收并消除自由基的能力,能像海绵吸水一般吸收并消除自由基,从而切断肌肤问题的源头,重新唤回年轻的健康素颜,并提高肌肤的自身抵抗力,富勒烯颠覆了自由基革命,抗氧化能力是维他命C的172倍!富勒烯对皮肤的作用主要有抗衰老、美白祛斑、收缩毛孔、抑制痤疮、祛除皱纹、镭射光疗术后保养等,在化妆品领域,富勒烯则是高端抗衰老的原料,它能够很好的清除自由基,具有极强的抗氧化能力,起到活化皮肤细胞,预防肌肤衰亡的作用。

然而富勒烯本身的疏水性性质直接影响了其生物活性的发挥,尤其是影响水溶性条件下发挥作用。为了更好的促进吸收,将富勒烯制成易于皮肤快速吸收,其呈分子状态的小粒径溶液型是一种很好的选择,然而富勒烯不溶于水,需要通过特殊的技术才能得到水溶性的富勒烯分子。一般来说,可以通过以下4种方法得到水溶性富勒烯:①制备富勒烯水溶性包结物,如利用脂质体,环化糊精等将富勒烯分子包裹在亲水化合物中,此种方法虽然部分增加了富勒烯的水溶性,但是,在生物医学应用中仍严重受限,一是包裹富勒烯的效率较低,二是制备包结物的材料许多对细胞有毒性,三是操作程序复杂,很难应用于实际,所以其主要应用于无细胞体系的基础理论研究;②制备富勒烯水溶胶,这种方法制备的富勒烯水溶胶,富勒烯以团簇形式存在于水溶液中,制备过程中主要依靠强酸强碱的作用,制备的水溶胶中离子浓度很难控制,严重限制了其生物学应用;③在富勒烯碳笼上添加水溶性基团,合成制备富勒烯的水溶性衍生物。这种方法,一方面提高了富勒烯的水溶性,同时添加的水溶性基团可以保留部分其本身具有的活性,调整其衍生基团,可以降低甚至避免其毒性作用,可以用于细胞体系,乃至用于大体实验研究。

氨基酸和多肽是生物体内非常重要的物质,具有很强的水溶性,若把氨基酸、多肽和富勒烯进行连接会极大提高富勒烯的水溶性,氨基酸上的氨基含有孤对电子,具有很强的亲核能力,它可以和具有缺电子烯烃性质的富勒烯发生亲核加成反应,从而得到富勒烯氨基酸衍生物或富勒烯多肽衍生物,富勒烯和亲水性的生物分子结合后,非常容易透过生物膜,从而能够增加生物组织对富勒烯亲性衍生物的利用度。

目前通过添加水溶性基团以提高富勒烯水溶性的方法很多,有加经基、梭基、氨基及磺胺基等。但很多衍生物其水溶性不高,难以达到生物实验要求,有的在提高水溶性的同时,也增加了其生物毒性,还有一些合成复杂,难以达到大规模工业化生产要求。一是一种水溶性很高的富勒烯赖氨酸衍生物,其合成方法简单直接,可以进行大规模工业化生产的。不同的富勒烯衍生物其自由基清除能力和水溶性有很大差异。目前大多富勒烯与氨基酸的合成都是间接反应,即先在富勒烯上连接一个集团,再利用这个集团与氨基酸反应,这种方法反应步骤较繁琐,合成较复杂,难以达到规模化生产要求。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术中存在的上述问题,提供一种简单合成富勒烯赖氨酸衍生物的方法,使富勒烯与赖氨酸直接反应,添加化学集团,提高富勒烯的水溶性,并且通过赖氨酸的添加可以提高富勒烯衍生物的功能性。

为了实现上述目的,进行富勒烯赖氨酸衍生物的制备,具体方法为:

先将富勒烯溶于有机溶剂;

再与赖氨酸的水醇溶液混合,富勒烯与赖氨酸在混合溶液中均有一定的溶解度,溶于混合液中的那部分富勒烯与赖氨酸可在溶液中发生反应,反应产物在混合溶液中因溶解度较差而析出,反应产物的析出又促进未溶解的反应物进入混合溶液中反应;

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