[发明专利]苯并呋喃衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201910992537.3 | 申请日： | 2019-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN110684000B | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 郑保富;高强;李硕梁;杨成武;马振标 | 申请（专利权）人： | 上海皓元医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 呋喃 衍生物 制备 方法 | ||
1.苯并呋喃衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1：化合物I与化合物Ⅱ在甲磺酸的作用下，反应得到化合物Ⅲ，
步骤2：化合物Ⅲ与氯化亚砜在有机醇的作用下，经酯化反应得到化合物Ⅳ，
步骤3：化合物Ⅳ和化合物Ⅴ溶于有机溶剂，在碱的作用下，进行wittig反应后关环，得到苯并呋喃类化合物, 所述碱为叔丁醇钾或者甲醇钠，
其中，R为C1-C8非取代的脂肪烃基；
所述步骤3中的有机溶剂为四氢呋喃、氯仿、甲苯、二氧六环、DMF
或二氯甲烷中的一种或多种。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3中的化合物IV、化合物V和碱的摩尔比为1﹕（1～2）：（1.5～3）。
3.如权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述步骤3的反应温度控制为0～5℃。
4.如权利要求1所述制备方法，其特征在于，所述步骤3的反应投料方式为化合物Ⅳ和化合物Ⅴ加入THF，氮气保护，降温至0℃，向反应液中加入叔丁醇钾的溶液。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，化合物I溶于甲磺酸，分批加入化合物II。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，化合物I与化合物II的摩尔比为1﹕（1～2）。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1中，所述 反应温度控制为80℃内。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述 步骤3中的化合物V的制备按照如下方法：二溴甲烷和三苯基膦在有机溶剂的作用下，得到化合物V，
。
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