[发明专利]一类HDAC抑制剂及其用途

权利要求书

1.一类HDAC抑制剂，其特征在于：所述抑制剂为如下列通式(I)–(IV)所示的联苯双酯衍生物及其药学上可接受的盐：

上式中，W是(CH₂)n₁或至少被1个R₁取代的C6-14芳基、C5-14杂芳基、C7-12芳烷基、C6-12杂芳烷基；

X是至少被1个R₂取代的C6-14芳基、C5-14杂芳基、C7-12芳烷基、C6-12杂芳烷基或其中Y是至少被1个R₃取代的C6-14芳基、C5-14杂芳基；

Z是至少被1个R₄取代的C6-14芳基、C5-14杂芳基；

n₁＝1-9；R₁、R₂、R₃、R₄分别独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨甲酰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6不饱和脂链烃基；R₅是氢、C1-6烷基或n₂＝1-4。

2.根据权利要求1所述的一类HDAC抑制剂，其特征在于：所述联苯双酯衍生物选自以下化合物：

3.根据权利要求1所述的一类HDAC抑制剂，其特征在于：所述HDAC抑制剂为选择性的HDAC6抑制剂，所述选择性的HDAC6抑制剂为如通式(I)、(Ⅲ)所示的联苯双酯衍生物及其药学上可接受的盐，

其中，通式(I)中W为至少被1个R₁取代的C6-14芳基、C5-14杂芳基；

通式(III)中X为至少被1个R₂取代的C6-14芳基、C5-14杂芳基或而Y是至少被1个R₃取代的C6-14芳基、C5-14杂芳基；R₁、R₂、R₃分别独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨甲酰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6不饱和脂链烃基；R₅是氢、C1-6烷基或n₂＝1-4。

4.根据权利要求1所述的一类HDAC抑制剂，其特征在于：所述HDAC抑制剂为选择性的HDAC1/2/3抑制剂，所述HDAC1/2/3抑制剂为如通式(IV)所示的联苯双酯衍生物及其药学上可接受的盐，

其中，通式(IV)中Z是至少被1个R₄取代的C6-14芳基、C5-14杂芳基；R₄独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨甲酰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6不饱和脂链烃基。

5.一种HDAC抑制剂组合物，其特征在于：包括如权利要求1-4任一项所述的HDAC抑制剂以及至少一种药用载体或赋形剂。

6.根据权利要求5所述的一种HDAC抑制剂组合物，其特征在于：还包括至少一种其它治疗剂；所述HDAC抑制剂组合物的剂型为临床上或药学上可接受的任一剂型。

7.根据权利要求1-4任一项所述的一类HDAC抑制剂的用途，其特征在于：所述HDAC抑制剂在制备抗肿瘤、自身免疫性疾病、炎症或阿尔兹海默症药物中的应用。

8.根据权利要求5或6所述的组合物的用途，其特征在于：所述组合物在制备抗肿瘤、自身免疫性疾病、炎症或阿尔兹海默症药物中的应用。