[发明专利]穿心莲内酯在制备预防或/和治疗肌肉损伤的药物中的应用

说明书

本发明公开了一种穿心莲内酯在制备预防或/和治疗肌肉损伤的药物或保健品中的应用，试验证明，穿心莲内酯具有克服高血脂引起的肌肉耐力、肌肉力量降低等肌肉损伤的功效，避免高血脂病症治疗过程中，采用他汀类药物治疗引起的肌肉损伤，尤其是横纹肌溶解等不良反应导致的肌肉顺序的作用，达到增强肌肉耐力和瞬间抓力，起到保护肌肉的作用；而且穿心莲内酯还具有调节血脂，降低血清中胆固醇、甘油三脂和低密度脂蛋白胆固醇，升高高密度脂蛋白胆固醇作用降低细胞内胆固醇含量，抑制胆固醇在平滑肌细胞胶原和弹性纤维之间堆积，避免平滑肌细胞增生，抗动脉粥样硬化。

技术领域

本发明涉及医药领域，涉及一种治疗高血脂的药物或保健食品，特别涉及一种中药穿心莲提取成分在治疗高血脂症中作为制备抗横纹肌溶解不良反应的药物的应用。

背景技术

随着社会经济的发展，人们生活水平及生活方式的变化，膳食结构逐渐表现为高脂饮食(High fat diet,HFD)，即饮食中高热量、高脂食品的摄入量逐渐增加，以及工作方式普遍发生的改变，例如久坐，体力活动低等，导致机体能量摄入和代谢平衡失调。

高脂饮食被认为是危害人类健康的重要因素之一，其作为肥胖、2型糖尿病及代谢综合征等疾病发病的重要环境因素已得到公认。高脂饮食不仅损伤血管内皮，加重动脉粥样硬化，使心脑血管疾病发病上升，诱导心肌肥厚、心肌功能异常；而且研究发现高脂饮食的肥胖人群相比同龄正常组肌肉力量下降明显，高脂饮食是肌少症的重要危险因素，对高脂饮食人群骨骼肌活检的研究发现高脂组骨骼肌纤维组成、线粒体、细胞外基质及包绕肌纤维的毛细血管密度等发生变化，主要表现为骨骼肌萎缩和为以快肌(Ⅱ型) 纤维为主的骨骼肌横截面积减小，这与老化肌萎缩一致；Sang_Rok Lee等人研究发现高脂饮食的肥胖小鼠肌间脂肪堆积，抓力减退，并伴随肌肉量的丢失；Zhaoyong Hu等发现髙脂组小鼠不仅干细胞肌肉再生能力下降，而且肌细胞分化为肌管过程也受损。

现有治疗高血脂疾病的最有效的降脂他汀类药物虽然能有效降低血脂，同时他汀类药物还具有其他非降脂作用，例如：抑制动脉粥样硬化与血栓形成、缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等，但是他汀类药物也具有明显的不良反应，主要表现为肌病和肝脏不良反应。他汀类药物的相关性肌病临床表现包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。横纹肌溶解常表现为CK(磷酸激酶)显著升高(高于正常值上限 10倍以上)，可伴有血肌酐升高，且常伴有肌球蛋白尿和肌球蛋白血症，并可引起急性肾衰竭，其中瑞舒伐他汀较其他药物的不良反应更严重。

横纹肌溶解症是指任何原因引起的广泛横纹肌细胞坏死，其直接后果是肌细胞内容物外漏至细胞外液及血液循环中，并可导致急性肾衰竭、电解质紊乱等一系列并发症，有时病情凶险、预后差。他汀类血脂调节药引起横纹肌溶解的机理，目前尚不完全明确，但研究发现可能与药物的代谢受到抑制、血药浓度升高有关。如他汀类血脂调节药使辅酶Q10缺乏，引起细胞线粒体功能紊乱，抑制能量产生，最终导致细胞能量耗竭死亡；或使胆固醇合成的中间代谢产物合成减少，影响到某些重要蛋白质合成；或因胆固醇的合成减少，致使供给细胞膜的胆固醇也随之减少，导致细胞膜的通透性及不稳定性增加；或因他汀类血脂调节药引起细胞内钙浓度增加，致细胞内钙浓度超载，从而导致细胞死亡。

在高血脂疾病发生、发展以及他汀类药物的使用过程中，可能出现肌肉方面的不良反应。另外，在动脉硬化类疾病的治疗中需要长期应用他汀类药物以稳定斑块，进一步增加了不良反应的发生风险。本发明中穿心莲内酯能够在调节血脂、降低动脉硬化风险的同时，一定程度避免对肌肉的损害作用。

发明内容