[发明专利]一种肌球蛋白抑制剂及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201911001762.2 | 申请日： | 2019-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN110698415B | 公开（公告）日： | 2023-05-09 |
| 发明（设计）人： | 胡立宏;王均伟 | 申请（专利权）人： | 上海先行医药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/545 | 分类号： | C07D239/545;C07D405/04;C07D401/04;C07D239/553;A61K31/513;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人： | 严晨;许亦琳 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 肌球蛋白 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物的化学结构式如式I所示：
其中，X选自H、F、Cl、Br或I；
R1选自可选地至少单取代的C1-C6烷基，可选地至少单取代的C3-C6环烷基，可选地至少单取代的4至6元杂环烷基，可选地至少单取代的苯基，可选地至少单取代的5至6元杂芳基，所述R1中，C1-C6烷基、C3-C6环烷基、4至6元杂环烷基、苯基、5至6元杂芳基的取代基各自独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基；
R2选自H，卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，氨基。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，X选自H和F。
3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1选自如下之一所示的基团：
4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R2选自H，卤素，C1-C4烷氧基。
5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自：
(S)-3-异丙基-6-((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(R)-3-异丙基-6-((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-异戊基-6-((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-环丁基-6-((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
6-(((S)-(1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)-3-(4,4,4-三氟-2-丁基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-(四氢-2H-4-吡喃基)-6-(((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-(4-(哌啶-1-甲酸叔丁酯基))-6-(((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-(4-哌啶基)-6-(((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-苯基-6-(((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-(2-吡啶基)-6-(((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-(3,5-二氟苯基)-6-(((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-5-氟-3-异丙基-6-(((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-5-氯-3-异丙基-6-(((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-5-溴-3-异丙基-6-(((1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-异丙基-6-((5-甲氧基-1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-异丙基-6-((6-甲氧基-1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-异丙基-6-((7-甲氧基-1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-异丙基-6-((5-氨基-1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-异丙基-6-((6-氨基-1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-异丙基-6-((7-氨基-1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-6-((5-氟-(1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)-3-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-6-((6-氟-(1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)-3-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-6-((7-氟-(1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)-3-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-6-((5-氯-(1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)-3-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-6-((6-氯-(1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)-3-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-6-((7-氯-(1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)-3-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-6-((5-溴-(1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)-3-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-6-((6-溴-(1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)-3-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-6-((7-溴-(1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)-3-异丙基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮；
(S)-3-异丙基-6-((4-甲基-1-(1,2,3,4-四氢萘基))氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮。
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