[发明专利]消旋卡多曲颗粒及其制备方法

说明书

本发明公开了一种消旋卡多曲颗粒剂及其制备方法，以质量百分含量计，其处方组成如下：消旋卡多曲固体分散体10％～20％、填充剂80％～90％、矫味剂0.1％～1％、粘合剂0.5％～1.5％、助流剂0.05％～0.15％。所述的消旋卡多曲固体分散体质量百分含量组成为：消旋卡多曲5％～20％、聚乙二醇80％～95％。本发明提供的消旋卡多曲颗粒剂及其生产工艺制备方法，不仅可以掩盖药物的苦味，改善药物口感，增加儿童患者用药顺应性，而且还能提高产品的溶出度和稳定性。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及为一种消旋卡多曲颗粒及其制备方法。

背景技术

消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，它可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。

由于消旋卡多曲原料药味苦，在水中几乎不溶，其制剂多存在口感较差、溶出度较低的情况。因此如何能开发一种新的消旋卡多曲颗粒剂配方及其制备方法是目前行业内亟待解决的技术问题。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明提供了一种消旋卡多曲颗粒及其制备方法，它不仅解决了目前的消旋卡多曲颗粒味苦、口感差的问题，而且还可以提高制剂的溶出度，使其能够更好的被儿童患者所接受。

为实现上述技术问题，本发明提供如下技术方案：

一种消旋卡多曲颗粒，以质量百分含量计，其各组分的用量为：消旋卡多曲固体分散体10％～20％、填充剂80％～90％、矫味剂0.1％～1％、粘合剂0.5％～ 1.5％、助流剂0.05％～0.15％。

作为本发明实施例的优选，消旋卡多曲固体分散体质量百分含量组成为：消旋卡多曲5％～20％、聚乙二醇80％～95％。

作为本发明实施例的优选，所述聚乙二醇为聚乙二醇2000、聚乙二醇6000、聚乙二醇12000中的一种。

作为本发明实施例的优选，所述矫味剂为甜菊苷、糖精钠、阿斯巴甜中的一种或两种的混合。

作为本发明实施例的优选，所述填充剂为乳糖、蔗糖、甘露醇中的一种。

作为本发明实施例的优选，所述粘合剂为羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散体中的一种或几种的混合。

作为本发明实施例的优选，所述助流剂为硬脂酸及其盐、胶态二氧化硅、滑石粉中的一种。

本发明实施例提供一种消旋卡多曲颗粒的制备方法，所述制备方法具体包括以下步骤：

S1、将消旋卡多曲原料用气流粉碎机粉碎、过150目筛后备用；

S2、取处方量的步骤S1所得消旋卡多曲原料溶于适量的乙醇溶于中，再将处方量聚乙二醇溶于乙醇溶液中；

S3、将步骤S2所得溶液进行减压干燥、粉碎，即得消旋卡多曲固体分散体；

S4、取处方量的步骤S3所得消旋卡多曲固体分散体、填充剂，混合均匀，在湿法制粒机中搅拌加入粘合剂，制备软材，过50～65目筛制粒；

S5、将步骤S4中的颗粒放入流化床中进行干燥；

S6、将步骤S5所得颗粒用50～65目筛整粒；

S7、将步骤S6所得的干颗粒中加入处方量的矫味剂、助流剂，混合均匀，即得消旋卡多曲颗粒。

作为本发明实施例的优选，在所述制备步骤S5中，流化床的进风温度为 50～60℃，出风温度为45～50℃，物料在流化床中停留时间约25～35分钟。