[发明专利]茚并异喹啉类化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种茚并异喹啉类化合物，其特征在于具有式II所示的茚并[1,2-c]异喹啉骨架结构：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹²各自独立地选自烷基、烷氧基、卤素或氢，以及

R¹⁰、R¹¹各自独立地选自氢、烷基、芳基或杂芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自：

3.一种化合物，其选自

4.一种制备茚并异喹啉类化合物的方法，

其特征在于：

将式1的化合物、钯催化剂、配体和碱金属醋酸盐加入到有机溶剂中，采取一步法合成式II的茚并异喹啉类化合物，或其对映体、消旋体、非对映异构体或同位素标记的相应产物：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹²各自独立地选自烷基、烷氧基、卤素或氢；

R⁵选自酰基、磺酰基或亚磺酰基；

R¹⁰和R¹¹各自独立地选自氢、烷基、芳基或杂芳基；

X为卤素。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述式1的化合物与所述钯催化剂的摩尔比为100:1至10:1，所述钯催化剂与所述配体的摩尔比为1:1至1:2，并且所述式1的化合物与所述碱金属醋酸盐的摩尔比为2:1至1:5。

6.根据权利要求4所述的方法，其中所述钯催化剂为四三苯基膦钯、双(二亚芐基丙酮)钯或三(二亚芐基丙酮)二钯，或者

其中所述配体为三苯基膦、三(间甲氧基苯基)膦、三(对甲氧基苯基)膦、三(对二甲胺基苯基)膦或4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽。

7.根据权利要求4所述的方法，其中所述碱金属醋酸盐为醋酸钠，或者所述有机溶剂选自极性有机溶剂，例如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或二甲基亚砜，优选N,N-二甲基甲酰胺。

8.根据权利要求4所述的方法，其中所述方法在保护气氛下进行，优选地所述保护气氛为氮气、氩气或氦气。

9.根据权利要求4所述的方法，其中反应温度为80-140℃，或者反应时间为8-36小时。

10.根据权利要求4所述的方法，其中所述茚并异喹啉类化合物为根据权利要求1至3中任一项所述的化合物。