[发明专利]一种聚棉酚前药胶束及其制备方法有效
| 申请号： | 201911006670.3 | 申请日： | 2019-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN110559449B | 公开（公告）日： | 2022-09-02 |
| 发明（设计）人： | 段晓;苗聪秀;郑金平;范黎;李常风;宋丽华 | 申请（专利权）人： | 长治医学院;中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K47/55;A61K31/11;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安铭泽知识产权代理事务所(普通合伙) 61223 | 代理人： | 徐云侠 |
| 地址： | 046000 山*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 聚棉酚前药 胶束 及其 制备 方法 | ||
1.一种聚棉酚前药胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
以棉酚和双氨基化合物为原料，通过亚胺键反应形成聚棉酚前药聚合物；将所述聚棉酚前药聚合物溶于水或PBS溶液中，超声自组装成纳米尺度的胶束，即聚棉酚前药胶束。
2.根据权利要求1所述的聚棉酚前药胶束的制备方法，其特征在于，所述聚棉酚前药聚合物与水或PBS的用量比为1g：0.6~1.6L。
3.根据权利要求1所述的聚棉酚前药胶束的制备方法，其特征在于，所述双氨基化合物为双氨基小分子化合物或双氨基大分子聚合物。
4.根据权利要求3所述的聚棉酚前药胶束的制备方法，其特征在于，所述双氨基化合物为胱氨二盐酸盐、1,6-己二胺或双氨基聚乙二醇。
5.根据权利要求4所述的聚棉酚前药胶束的制备方法，其特征在于，所述聚棉酚前药聚合物为pH和GSH双响应性两亲性聚棉酚前药聚合物、pH单响应性两亲性聚棉酚前药聚合物或两亲性聚棉酚前药交替共聚物。
6.根据权利要求5所述的聚棉酚前药胶束的制备方法，其特征在于，所述pH和GSH双响应性两亲性聚棉酚前药聚合物通过以下步骤制得：
将等摩尔的棉酚与胱氨二盐酸盐溶于无水DMF中，无水无氧室温反应2d后，加入氨基聚乙二醇单甲醚，继续反应2d后，制得反应混合物；对所述反应混合物透析纯化、干燥，制得pH和GSH双响应性两亲性聚棉酚前药聚合物；所述棉酚：无水DMF用量为0.08~0.15mol：1L，所述氨基聚乙二醇单甲醚：棉酚摩尔比为1:5~100，所述氨基聚乙二醇单甲醚的分子量范围为300-50000。
7.根据权利要求5所述的聚棉酚前药胶束的制备方法，其特征在于，pH单响应性两亲性聚棉酚前药聚合物通过以下步骤制得：
将等摩尔的棉酚与1,6-己二胺溶于无水DMF中，无水无氧室温反应2d后，加入氨基聚乙二醇单甲醚，继续反应2d后，制得反应混合物；对所述反应混合物透析、干燥，制得pH单响应性两亲性聚棉酚前药聚合物；所述棉酚：无水DMF用量为0.08~0.15mol:1L，所述氨基聚乙二醇单甲醚：棉酚摩尔比为1:5~100，所述氨基聚乙二醇单甲醚的分子量范围为300-50000。
8.根据权利要求5所述的聚棉酚前药胶束的制备方法，其特征在于，所述两亲性聚棉酚前药交替共聚物通过以下步骤制得：
将等摩尔的棉酚与双氨基聚乙二醇混合，加入体积比为5:1的无水二氯甲烷与DMSO混合溶剂，室温反应48h后，乙醚中沉淀，制得两亲性聚棉酚前药交替共聚物，所述棉酚：混合溶剂用量为0.08~0.15mol/L，所述双氨基聚乙二醇的分子量为300-50000。
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