[发明专利](20S;24R)-ocotillol型人参皂苷氨基酸衍生物及制备方法和用途在审

申请号：	201911008913.7	申请日：	2019-10-22
公开（公告）号：	CN110642913A	公开（公告）日：	2020-01-03
发明（设计）人：	刘俊丽;张莹;王钟瑶;刘云鹤;焦玉凤;司雨;周柏松;张晶;李平亚;刘金平	申请（专利权）人：	吉林大学
主分类号：	C07J41/00	分类号：	C07J41/00;C07J43/00;A61P11/00;A61P29/00;A61K31/58
代理公司：	22100 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司	代理人：	魏征骥
地址：	130012 吉***	国省代码：	吉林;22
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摘要：
搜索关键词：	人参皂苷制备治疗慢性阻塞性肺疾病慢性阻塞性肺部疾病氨基酸衍生物表达水平坚实基础类化合物炎症因子医药领域作用机制预防应用研究
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【权利要求书】：

1.一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷氨基酸衍生物，其特征在于，如下式的化合物或其可药用盐：

其中：R₁选自羟基、氨基酸酰氧基、Boc-X-氨基酸酰氧基；R₂选自羟基、氨基酸酰氧基、Boc-X-氨基酸酰氧基；R₃选自H、羟基、氨基酸酰氧基、Boc-X-氨基酸酰氧基。

2.根据权利要求1所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷氨基酸衍生物，其特征在于：R₁、R₂、R₃不同时为羟基；当R₃＝H时，R₁、R₂不同时为羟基。

3.根据权利要求1所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷氨基酸衍生物，其特征在于：所述氨基酸酰氧基包括如下19种：丙氨酰氧基、缬氨酰氧基、亮氨酰氧基、异亮氨酰氧基、苯丙氨酰氧基、苏氨酰氧基、半胱氨酰氧基、谷酰胺酰氧基、天冬酰胺酰氧基、蛋氨酰氧基、丝氨酰氧基、脯氨酰氧基、酪氨酰氧基、色氨酰氧基、天冬氨酰氧基、谷氨酰氧基、赖氨酰氧基、精氨酰氧基、组氨酰氧基。

4.根据权利要求1所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷氨基酸衍生物，其特征在于：所述Boc是叔丁氧羰基；X代表D或L。

5.根据权利要求1所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷氨基酸衍生物，其特征在于：含有一个或多个不对称中心，存在对映体或非对映体。

6.根据权利要求1所述的一种(20S,24R)-ocotillol型人参皂苷氨基酸衍生物，其特征在于包括：

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-(3β-O-丙氨酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-(3β-O-亮氨酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-(3β-O-缬氨酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-(3β-O-苯丙氨酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-(3β-O-赖氨酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-12β,25-二羟基-(3β-O-组氨酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-25-羟基-(3β,12β-O-二丙氨酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-25-羟基-(3β,12β-O-二异亮氨酰基)-达玛烷；

(20S,24R)-环氧-25-羟基-(3β,12β-O-二蛋氨酰基)-达玛烷；