[发明专利]ARB-NEPi复合物、晶型、制备方法及应用

权利要求书

1.一种如式I所示的[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’甲基-2’-(戊酰基{2-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]Na₃·xH₂O的晶型II，其中，3.0＜X≤4.0，其特征在于：其在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝4.104,5.210,6.279,8.248,9.592,11.463，12.433,14.366,15.969,16.874,18.019,18.727,19.361,21.234,22.910,25.084,25.595,27.095,27.807度处有主要衍射峰，2θ误差范围为±0.2度；

2.如权利要求1所述的如式I所示的[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’甲基-2’-(戊酰基{2-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]Na₃·xH₂O的晶型II，其特征在于：其在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X射线衍射光谱如图4所示。

3.如权利要求1所述的如式I所示的[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’甲基-2’-(戊酰基{2-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]Na₃·xH₂O的晶型II，其特征在于：所述的如式I所示的[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’甲基-2’-(戊酰基{2-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]Na₃·xH₂O的晶型II，差示扫描量热法的热分析测得在128℃±0.2℃有吸热峰；

和/或，

所述的如式I所示的[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’甲基-2’-(戊酰基{2-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]Na₃·xH₂O的晶型II，差示扫描量热法的热分析测得熔化吸收热峰面积为161.8J/g；

和/或，

所述的如式I所示的[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’甲基-2’-(戊酰基{2-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]Na₃·xH₂O的晶型II，其DSC-TGA迹线在25℃～200℃范围内分阶段热失重分别为3.208％和2.988％，总计约6.20％的热失重。

4.如权利要求1所述的如式I所示的[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’甲基-2’-(戊酰基{2-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]Na₃·xH₂O的晶型II，其特征在于：所述的如式I所示的[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’甲基-2’-(戊酰基{2-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]Na₃·xH₂O的晶型II，差示扫描量热法的热分析如图5所示；

和/或，

所述的如式I所示的[3-((1S,3R)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨甲酰基)丙酸-(S)-3’甲基-2’-(戊酰基{2-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]Na₃·xH₂O的晶型II，其DSC-TGA迹线图如图6所示。