[发明专利]3位吲哚取代的异苯并呋喃酮类化合物及其制备方法

说明书

本发明提供了一种3位吲哚取代的异苯并呋喃酮类化合物，结构通式为其中，基团R为苯基、具有取代基的苯基、C_1～4烷基、C_1～6环烷基、苄基或苯乙基。本发明还提供了一种上述3位吲哚取代的异苯并呋喃酮类化合物的制备方法，包括：在金属催化剂和溶剂的作用下，邻炔基苯胺类化合物和邻羧基苯甲醛于密封环境中在0℃～300℃反应，合成3位吲哚取代的异苯并呋喃酮类化合物。该制备方法简单、金属催化剂用量少且条件温和、无需惰性气体保护、反应介质环境友好且反应时间短、收率高。本发明提供的上述一系列化合物中含有吲哚基团和异苯并呋喃酮基团，使得该类化合物及其制备方法在天然产物、医药、农药以及材料等领域有着潜在的应用前景。

技术领域

本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种3位吲哚取代的异苯并呋喃酮类化合物及其制备方法。

背景技术

吲哚和异苯并呋喃酮是常见的结构单元，广泛存在于天然产物和药物中，通常具有一些特殊的生物活性。因此对于具有该类片段化合物的构建一直是有机化学合成领域的重点内容。近年来，文献报道了一些以吲哚与邻羧基苯甲醛经傅克酰基化反应，但是这些方法对反应条件要求苛刻，且底物适用性具有一定的局限性。

醋酸钯由于其优越的催化效力，被广泛应用于各类有机合成反应中，尤其是近年来所报道的其对炔的官能化反应具有特殊的促进作用(Modern Research in Catalysis,2012,01,11-14；Journal of the American Chemical Society,1960,82,5143-5147)，以它为催化剂构建各类杂芳环系化合物受到越来越研究者的关注。因此，为了能快速构建该类骨架结构化合物库，为进一步研究这类结构潜在的生物活性提供物质基础，寻找方便、高效的合成这类化合物的方法显得尤为重要。

发明内容

有鉴于此，确有必要提供一种3位吲哚取代的异苯并呋喃酮类化合物及其制备方法。

为此，本发明提供一种3位吲哚取代的异苯并呋喃酮类化合物，结构通式为其中，所述结构通式中的基团R为苯基、具有取代基的苯基、C_1～4烷基、C_1～6环烷基、苄基或苯乙基。本文中“具有取代基的苯基”是指苯基上的至少一个氢原子被取代基取代，且该取代基可以为烷基、苯基、卤基、氰基、硝基、酰基、酯基、羧基、卤烷基、烷氧基或卤代烷氧基等；“C_1～4烷基”代表烷基中的碳原子数小于等于4；“C_1～6环烷基”代表环烷基中的碳原子数小于等于6。

基于上述，所述基团R为苯基、叔丁基、环丙基、苄基、苯乙基、联苯基、芴基、卤素取代的苯基、氰基取代的苯基、硝基取代的苯基、甲酸甲酯取代的苯基、C_1～4烷基取代的苯基、C_1～4烷氧基取代的苯基、C_1～4烷酰基取代的苯基、卤代C_1～4烷基取代的苯基或卤代C_1～4烷氧基取代的苯基。