[发明专利]一种非那雄胺片及其应用

说明书

本发明属于药物技术领域，公开了一种非那雄胺片，其处方组成如下：非那雄胺、预胶化淀粉、乳糖、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、黄氧化铁、2%羟丙甲纤维素溶液、硬脂酸镁、包衣材料。本发明通过对处方非那雄胺组分、含量以及工艺的优化，提高了溶出率和含量均匀度，杂质含量低于正常值。

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体的，涉及一种非那雄胺片及其应用。

背景技术

非那雄胺的分子式为C₂₃H₃₆N₂O₂ ，分子量为327.55，化学名称为17β-(N-叔丁基氨基甲酰)-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-3-酮。非那雄胺片是常规的用于治疗前列腺增生的西药制剂，非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生或称作前列腺肥大取决于前列腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。非那雄胺属于5α还原酶抑制剂，其是通过其激素作用机制，即抑制睾酮转化成双氢睾酮（DHT），使前列腺体积缩小而改善症状、增加尿流速率、预防良性前列腺增生（BPH）进展。

现有技术已经有一些对处方非那雄胺片进行改进的技术，CN109453134A公开了一种含非那雄胺的药物组合物，所述非那雄胺的药物组合物由原料和辅料组成，所述原料为非那雄胺，所述辅料包括崩解剂、填充剂、表面活性剂、润湿剂、润滑剂和药用薄膜包衣预混辅料，所述崩解剂为低取代羟丙纤维素和交联聚维酮，所述填充剂为甘露醇，所述表面活性剂为吐温-80，所述润湿剂为质量分数为25%的乙醇，所述润滑剂为滑石粉，所述药用薄膜包衣预混辅料为胃溶型包衣粉。本发明所述的含非那雄胺的药物组合物的溶出度有显著提高。CN104784135A公开了一种非那雄胺片剂，含有非那雄胺、聚乙二醇、共聚维酮，由如下方法制备而成：聚乙二醇、共聚维酮加热熔融，然后加入非那雄胺，搅拌使溶解，然后将此熔融液在药学上可接受的辅料上制粒，压片而成。本发明与现有技术相比，药物溶出速度快，工艺简单，不需要添加表面活性剂，也不需要微粉化处理。

发明内容

为了对处方非那雄胺片进行优化，本发明提供了一种非那雄胺片及其应用。

本发明是通过如下技术方案来实现的。

一种非那雄胺片，其处方组成如下：非那雄胺、预胶化淀粉、乳糖、羧甲淀粉钠、微晶纤维素、黄氧化铁、2%羟丙甲纤维素溶液、硬脂酸镁、包衣材料。

进一步地，按照50万片计，处方组成如下：

非那雄胺2.5kg、预胶化淀粉7.5kg、乳糖25.7kg、羧甲淀粉钠5.69kg、微晶纤维素32.68kg、黄氧化铁15g、2%羟丙甲纤维素溶液25kg、硬脂酸镁0.36kg、包衣材料2.5kg。

进一步地，所述2%羟丙甲纤维素溶液的配置方法为：羟丙甲纤维素500g加热水2kg分散后，加室温的水至25kg搅拌混合均匀，使完全溶解，即得。

进一步地，所述非那雄胺片按照如下步骤制备而得：

步骤1）称取各原辅料备用。

步骤2）将非那雄胺2.5kg、预胶化淀粉7.5kg、乳糖25.7kg、羧甲淀粉钠4.5kg、微晶纤维素32.68kg、黄氧化铁15g加入到高效湿法制粒机混合均匀混合10min；

步骤3）加23.35kg的2%羟丙甲纤维素溶液至步骤2）所得混合粉末中，搅拌混合5min（搅拌：30HZ 切刀：28HZ），继续加2%羟丙甲纤维素溶液至25kg，继续搅拌混合10min（搅拌：28HZ 切刀：30HZ），将物料转移至沸腾干燥机；

步骤4）用沸腾干燥机干燥，进风温度60℃，干燥频率45HZ，烘干约30分钟，水分不得过5.0%；