[发明专利]泰比培南酯中间体及其合成方法、应用

权利要求书

1.一种3-乙酰基硫代-1-(1,3-噻唑-2-基)氮杂丁烷的合成方法，其特征在于，包括：

以乙胺和氯乙酰胺为初始原料相继进行的多次反应；以及

旋转蒸发浓缩，得到所述3-乙酰基硫代-1-(1,3-噻唑-2-基)氮杂丁烷。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

第一次反应的反应式为：

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

第一次反应包括：

将乙胺、三乙胺(NEt3)、硫、二甲基甲酰胺(DMF)混合搅拌；

加入氯乙酰胺，继续搅拌；以及

冷却继续搅拌，得到第一反应物。

4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，

所述乙胺、三乙胺、硫和氯乙酰胺的摩尔比值1：3-3.5：1.5：1-1.5。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

第二次反应的反应式为：

6.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于，

第二次反应包括：

将氢氧化钠水溶液加入所述第一反应物，并加热搅拌；以及

加入铁氰化钾去离子水并继续搅拌，得到第二反应物。

7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，

所述乙胺、铁氰化钾的摩尔比值1:1-1.2。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

第三次反应的反应式为：

9.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，

第三次反应包括：

将二氯甲烷、甲醛加入所述第二反应物，并在冰水浴中搅拌；加入无水硫酸镁，并移去冰水浴；以及

在室温下继续搅拌，得到第三反应物。

10.根据权利要求9所述的合成方法，其特征在于，

所述乙胺、甲醛和无水硫酸镁的摩尔比值1：1-1.2：1.5-2。

11.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

第四次反应的反应式为：

12.根据权利要求9所述的合成方法，其特征在于，

第四次反应包括：

将二氯甲烷、二聚醋酸铑加入所述第三反应物，并搅拌均匀；加热回流；

加入S-丙酮基重氮硫代乙酸酯，继续加热回流；

冷却至室温。

13.根据权利要求12所述的合成方法，其特征在于，

所述乙胺、二聚醋酸铑和S-丙酮基重氮硫代乙酸酯的摩尔比值1：0.1-0.5：1-1.5。

14.一种3-乙酰基硫代-1-(1,3-噻唑-2-基)氮杂丁烷，其特征在于，

所述3-乙酰基硫代-1-(1,3-噻唑-2-基)氮杂丁烷的结构式为：

15.一种3-乙酰基硫代-1-(1,3-噻唑-2-基)氮杂丁烷合成用第一反应物，其特征在于，

所述第一反应物的结构式为：

16.一种3-乙酰基硫代-1-(1,3-噻唑-2-基)氮杂丁烷合成用第二反应物，其特征在于，

所述第二反应物的结构式为：

17.一种3-乙酰基硫代-1-(1,3-噻唑-2-基)氮杂丁烷合成用第三反应物，其特征在于，

所述第三反应物的结构式为：

18.一种3-乙酰基硫代-1-(1,3-噻唑-2-基)氮杂丁烷作为合成泰比培南酯中间体的应用。