[发明专利]啤酒花中黄腐醇和异黄腐酚在防治农业病害中的用途

说明书

发明属于天然药物化学领域，公开了源于啤酒花中黄腐醇和异黄腐酚在防治由立枯丝核菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌引起的病害中的用途，尤其是黄腐醇对立枯丝核菌和番茄灰霉病菌表现出优异的抑制作用，可用于制备农用杀菌剂来开发。

技术领域

本发明属于天然药物化学领域，公开了来源于啤酒花中黄腐醇和异黄腐酚的新用途，具体涉及其在防治由油菜菌核病菌、立枯丝核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、棉花枯萎病菌、稻瘟病菌引起的病害中的应用。

背景技术

植物病害是影响农业生产的主要因素之一，根据联合国粮农组织估计，全世界的粮食和棉花生产因病害常年损失在10％以上。目前世界各国对植物病害的防治主要是使用化学药剂，但是由于化学药剂的长期使用,引起了农药残留、环境污染、生物抗药性增强、伤害非靶标生物甚至破坏生态平衡等一系列严重的问题，因此研究与开发能有效控制植物病原菌的高效、低毒、低残留的新型农药已成为目前农药创制的首要目标。从植物中寻找抑菌、杀菌活性物质是目前研究开发绿色杀菌剂的重要途径之一。

黄腐醇(Xanthohumol)和异黄腐酚(Isoxanthohumol)均为桑科，葎草属多年生攀援草本植物啤酒花(Humulus lupulus Linn.)球果中的主要活性成分。作为一种药食同源品，近年来的研究表明啤酒花具有健胃、安神、消食、利尿和止咳化痰的功效,常用于治疗食欲不振、失眠、浮肿、腹胀、癔症、肺结核、膀胱炎、胸膜炎等。针对其杀菌活性，研究表明：啤酒花中的α-/β-酸均有良好的抑菌作用，尤其对革兰氏阳性菌(包括葡萄球菌、分歧杆菌、链霉菌、微球菌、结核杆菌)的抑制效果明显，且黄腐酚对敏感和耐药葡萄球菌表现出较好的抑菌效果。但黄腐醇和异黄腐酚在防治植物病原真菌方面的研究尚未见报道。基于此，本发明以黄腐醇和异黄腐酚为研究对象，对其进行杀菌活性评价，发现这两种化合物对油菜菌核病菌，立枯丝核病菌、番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌均有一定的抑制作用，特别是对番茄灰霉病菌和立枯丝核菌的抑菌活性强。同时，黄腐醇和异黄腐酚作为先导化合物创制新型杀菌剂，具备天然源农药的优点，故其作为防治重要农作物病害的杀菌剂有良好的开发前景。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中存在的缺陷，为农业生产提供天然源杀菌剂。黄腐醇和异黄腐酚在防治由油菜菌核病菌、立枯丝核病菌、小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌引起的病害中的应用。

为实现上述目的，本发明提供了如下技术方法：一种防治由油菜菌核病菌、立枯丝核病菌、小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌引起的病害的药物，其中含有治疗有效量的黄腐醇(H1)和异黄腐酚(H2)化合物，如结构式I所示。

黄腐醇和异黄腐酚作为新型农用杀菌剂，具有以下优势：

1)黄腐醇和异黄腐酚是天然有效成分。其作为杀菌剂具有低毒、低残留、环境相容、不易产生抗性等特点，能够开发为用于生产绿色、无污染农产品的植物源农药，属于新型生物农药。

2)杀菌活性高。特别是黄腐醇对番茄灰霉病菌和立枯丝核菌引起的病害，其EC₅₀能达到4.4669和4.4449μg/mL，可作为新的杀菌先导进行开发。

3)杀菌谱广。黄腐醇和异黄腐酚对立枯丝核菌、番茄灰霉、小麦赤霉、棉花枯萎和稻瘟病菌等多种常见植物病害均有很好的抑制活性。

为了更好地理解本发明，以下通过具体实施方式，对本发明的上述内容做进一步的详细说明。但不应将此理解为对本发明的限制。

具体实施方式

实施例1：化学式(H1)～(H2)为分离获得，其结构鉴定与文献报道一致。黄腐酚(H1)CAS：6754-58-1，纯度98％；异黄腐酚(H2)CAS：70872-29-6，纯度98％。