[发明专利]一种复方呋喃西林纳米脂质体及其制备方法

说明书

本发明一种复方呋喃西林纳米脂质体及其制备方法，属于医药制剂技术领域。所述方法为：取呋喃西林原料药0.05‑0.2g、大豆磷脂0.1‑1.0g、维生素E 0.05‑0.2g、马来酸氯苯那敏0.1‑0.2g、薄荷脑0.05‑0.2g、盐酸利多卡因0.2‑2.0g、甘油1.0‑10g、透明质酸钠0.05‑0.2g、泊洛沙姆0.1‑0.8g、司盘‑80 0.2‑3.0g，用丙酮400ml充分溶解后置于1000ml圆底烧瓶中50℃水浴减压旋转蒸发25‑55分钟除去溶剂；使得到的共聚物在圆底烧瓶壁上形成薄膜；往圆底烧瓶中加入200ml蒸馏水于室温下溶解共聚物，待共聚物完全溶解后，经0.45μm滤膜过滤，即得。所述复方呋喃西林纳米脂质体是通过上述方法制备所得。本发明具有以下优点：生物相容性较好；缓控释效果较好；载药量高，操作简单；给药方便。

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种复方呋喃西林纳米脂质体及其制备方法。

背景技术

呋喃西林为一种可人工合成的抗菌剂，能干扰细菌氧化酶系统而发挥抑菌或杀菌作用，用于多种革兰阳性及阴性细菌引起的耳、鼻、皮肤疾玻对厌氧菌引起的感染也有效果。对组织几乎无刺激，脓、血对其消毒作用无明显影响。

鼻粘膜喷雾相比滴鼻剂，药物计量和药物在鼻粘膜的分布浓度较为恒定，且由于因为鼻腔滴液主要分布在纤毛表面上，很容易流出来，而药物起效快，治疗作用好，可减少不良反应和并发症，喷雾法给药时，药液直接均匀分布在鼻腔粘膜，可减少滴鼻法因药液留至咽喉部及气管所致的苦涩干活咳嗽。

发明内容

脂质体给药系统是一种能在给药部未经无力或化学的变化形成半固态的脂质的载体传递系统，该系统具有良好的组织相容性，在给药部位滞留时间长；同时可起到贮存药物，防止药物受环境影响等作用，能够起到长期缓释给药的效果。这种给药系统具有以下优点，制备工艺简单，能以混合的方式载药；给药方便，药物分布均匀，生物相容型和缓控释效果好等。复方呋喃西林纳米脂质体相比传统滴鼻剂，药物计量和药物在鼻粘膜的分布浓度较为恒定，不宜从鼻腔中流出，药液直接均匀分布在鼻腔粘膜，可减少滴鼻法因药液留至咽喉部及气管所致的苦涩干活咳嗽。

纳米脂质体的制备方法很多，包括：物理包埋法、透析法、乳化溶剂挥发法及薄膜分散法等。其中薄膜分散法的载药量高，操作简单。本制备选用薄膜分散法，制备复方呋喃西林纳米脂质体，考察了各工艺、处方因素对脂质体释放的影响，选定了对脂质体释放影响较大的因素，并通过一系列的处方、工艺因素考察，最终得到最佳处方和制备工艺。

本发明的目的在于公开了一种复方呋喃西林纳米脂质体的制备方法。

本发明的第二个目的在于公开了由上述制备方法制备所得的一种复方呋喃西林纳米脂质体。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种复方呋喃西林纳米脂质体的制备方法，其中，所述方法包括下述步骤：

(1)、取呋喃西林原料药0.05-0.2g、大豆磷脂0.1-1.0g、维生素E 0.05-0.2g、马来酸氯苯那敏0.1-0.2g、薄荷脑0.05-0.2g、盐酸利多卡因0.2-2.0g、甘油1.0-10g、透明质酸钠0.05-0.2g、泊洛沙姆0.1-0.8g、司盘-80 0.2-3.0g，用丙酮400ml充分溶解后置于1000ml圆底烧瓶中50℃水浴减压旋转蒸发25-55分钟除去溶剂；

(2)、使步骤(1)得到的共聚物在圆底烧瓶壁上形成薄膜；

薄膜的形成条件以薄膜表面不断形成小气泡，气泡不断破裂，使磷脂变成淡黄色均匀分布在瓶内壁成薄膜状。

(3)、往圆底烧瓶中加入200ml蒸馏水于室温下溶解共聚物，待共聚物完全溶解后，经0.45μm滤膜过滤，即得复方呋喃西林纳米脂质体。