[发明专利]木果楝素H及其类似物在制备神经保护药物或食品中的用途

说明书

本发明属于医药食品技术领域，具体涉及木果楝素H及其类似物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药在制备神经保护药物或食品中的用途，实验证明，其对xylocarpin H对Cort诱导的神经母细胞瘤细胞SH‑SY5Y损伤具有保护作用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说，本发明涉及木果楝素H及其类似物在制备神经保护药物或食品中的用途。

背景技术

木果楝（lian）（Xylocarpus granatum Koenig.）为楝科木果楝属植物，传统上作为收敛剂、解热药使用，并可用于治疗疟疾、鹅口疮、霍乱、痢疾和腹泻等疾病。木果楝的根茎甲醇提取物具有中枢神经系统抑制活性，能够延长睡眠时间，具有抗焦虑活性。

目前从木果楝中提取的单体有：木果楝G、木果楝H、xylogranatin C、3β-detigloyoxy-2'-meth-ylbutanoyloxy xylogranatin B、木果楝亭D、异木果楝素K、xylomexicanin A、xylomexicanin B、piscidinol G等活性成分，针对上述单体的活性本申请人开展了系列研究：木果楝H、xylogranatin C、xylomexicanin A和piscidinol G对人肿瘤细胞株HLE、Hela，KT显示了不同程度的抑菌活性；木果楝H具有显著的抗抑郁和抗焦虑活性（河北医药杂志 2016年第07期）；异木果楝素K具有显著的抗抑郁和抗焦虑活性（CN104546829A）。除以此外现有技术中针对木果楝活性研究的报道还有：木果楝属提取物用于治疗糖尿病和血脂异常的，其中生物活性部分包括木果楝素H等多种组分（CN101330921A）； xylogranatuminG具有明显的抑制肿瘤细胞的活性（CN103864876A）；granatumineA作为蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂在治疗糖尿病、肥胖症及其并发症中的应用（CN103880854A）。至今为止，尚未有关于木果楝成分用于神经保护方面的报道。

发明内容

本发明的目的之一在于提供木果楝素H、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药在制备神经保护药物或食品中的用途。

本发明的另一目的在于提供木果楝素H类似物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药在制备神经保护药物或食品中的用途。

术语定义

在本文中用于本发明描述中的术语仅是为了描述具体实施方案而不作为对本发明的限制。本文所用命名和在本文所述的有机化学、药物化学、生物学中的实验室操作是本领域熟知的和常用的。除非另外提及，本文所用的全部技术和科学术语与本领域所属技术领域的一般技术人员通常所理解的具有相同的含义。

如在本发明实施方案和所附权利要求的描述中所用，单数形式的 “该”“其””用于是指该冠词的单数和复数，除非上下文另外明确提及。例如，一种化合物包括一种或多于一种化合物。

本发明所采取的技术方案是：

本发明提供了木果楝素H、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药在制备神经保护药物或食品中的用途，所述木果楝素H的结构如式I：

式I。

本发明提供了木果楝素H类似物、其药用盐或酯、溶剂合物、异构体、多晶型物、同位素标记的化合物、代谢物或前药在制备神经保护药物或食品中的用途，所述木果楝素H类似物的结构如式Ⅱ：

式Ⅱ

其中，R₁选自氢、R₆-C(O)-、C1-C18取代或非取代的烷基、取代或非取代的芳基；