[发明专利]一种3,3′-吡咯烷吲哚螺环类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明属于有机化合物领域，公开了一种3,3′‑吡咯烷吲哚螺环类化合物及其制法和应用。其化学结构如下式Ⅰ或I’所示，其中R¹选自H、烷基和芳基中的一种；R²选自对氯苯乙酰基、CO₂Me、CO₂Et、CO₂^tBu和CO₂ⁱPr中的一种；R³选自芳基、取代芳基、杂芳基、苄氧基、烷基、乙酰基、苯乙酰基中的一种，取代芳基是指烷基取代的芳基、烷氧基取代的芳基、卤素取代的芳基、酯基取代的芳基、氰基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基或硝基取代的芳基；R⁴选自H，卤素，芳基，C1‑C4烷基和C1‑C4烷氧基中的至少一种；R⁵选自H或CO₂Me。该化合物对金黄色葡萄球菌均具有一定的抑制作用，可用于制备抗菌药物。

技术领域

本发明属于有机化合物领域，特别涉及一种3,3′-吡咯烷吲哚螺环类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

吡咯烷吲哚螺环类化合物是由两个吡咯烷形成的螺环结构，具有很高的稳定性，这样使得它能广泛存在于天然产物中。这类化合物分子具有多个手性中心，通常具有良好的生物活性，特别是抑菌性，因此有望开发成一类新型的抗菌药物。例如，具有类似结构的吲哚生物碱Spirotryprostatin B具有良好的抑菌性，这些化合物具有良好的抑菌性很大程度上是因为吲哚C3位在生物活性中起了很重要的作用。吡咯烷吲哚螺环类化合物由于其特有的骨架结构和极高的潜在药用价值，许多研究小组一直致力于这类结构的合成研究。

值得注意的是，获得含吡咯烷吲哚螺环结构的天然产物和药物分子的传统方法是从相关的植物体内提取。但这些植物生长周期很长，且生物碱在植物体内含量很低，已经不能满足当前庞大市场的需求。而通过化学合成的方法是获取结构确定的吡咯烷吲哚螺环类化合物的最有效的手段，同时也是深入研究吡咯烷吲哚螺环类化合物的生理学意义和开发新的吡咯烷吲哚螺环类药物的基础。综上所述，发展条件温和、底物适用范围广的制备方法来合成具有强烈生物活性的吡咯烷吲哚螺环类化合物，有助于快速、高效的发现一些药物先导化合物，进而推动新药的开发。

本发明的目的在于克服现有技术存在的不足之处而提供一种3,3′-吡咯烷吲哚螺环类化合物及其制备方法和应用。

发明内容

为了克服上述现有技术的缺点与不足，本发明的首要目的在于提供一种3,3′-吡咯烷吲哚螺环类化合物。

本发明另一目的在于提供上述3,3′-吡咯烷吲哚螺环类化合物的制备方法。

本发明再一目的在于提供上述3,3′-吡咯烷吲哚螺环类化合物的应用。

本发明的目的通过下述方案实现：

一种3,3′-吡咯烷吲哚螺环类化合物，其化学结构如下式Ⅰ或I’所示：

其中，R¹选自H、烷基和芳基(优选为苯基)中的任意一种；R²选自对氯苯乙酰基、CO₂Me、CO₂Et、CO₂^tBu和CO₂ⁱPr中的一种；R³选自芳基、取代芳基、杂芳基、苄氧基、烷基、乙酰基(-COCH₃)、苯乙酰基(-COBn)中的任意一种，其中取代芳基是指烷基取代的芳基、烷氧基取代的芳基、卤素取代的芳基、酯基取代的芳基、氰基取代的芳基、三氟甲基取代的芳基或硝基取代的芳基；R⁴选自H，卤素，芳基，C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的至少一种；R⁵选自H、CO₂Me酯基中的一种。