[发明专利]一种1;3;5-取代基-4-吡唑酰胺类衍生物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种1,3,5‑取代基‑4‑吡唑酰胺类衍生物及其制备方法；1,3,5‑取代基‑4‑吡唑酰胺类衍生物，具有如下的通式：制备方法：2‑重氮基苯甲酸的合成；2‑叠氮基苯甲酸的合成；2‑叠氮基苯甲酸乙酯的合成；β‑乙氧酰基膦亚胺的合成；β‑乙氧酰基碳二亚胺溶液的合成；2‑芳胺基‑3‑氨乙基‑4(3H)‑喹唑啉酮的合成；1,3‑二取代‑5‑氯‑1H‑吡唑‑4‑甲醛的合成；1,3‑二取代‑5‑氯‑1H‑吡唑‑4‑甲酸的合成；目标化合物1,3,5‑取代基‑4‑吡唑酰胺类衍生物的合成。此类1,3,5‑取代基‑4‑吡唑酰胺类衍生物结构活性位点多，制备时间短，后处理简单易得，生产成本低。

技术领域

本发明涉及化工技术领域，具体来说涉及一种1,3,5-取代基-4-吡唑酰胺类衍生物，同时还涉及该类1,3,5-取代基-4-吡唑酰胺类衍生物的制备方法。

背景技术

基于酰基酰胺类衍生物在农药方面具有抗真菌、抗细菌、除草、杀虫、抗病毒等生物活性，近年来人们相继开发了一批具有高选择性、高活性的酰胺类除草剂、杀虫剂、抗菌剂以及抗病毒农药。例如，典型的杀虫剂有氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole)、溴氰虫酰胺(Cyantraniliprole)、氟虫双酰胺(Flubendiamide)、溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)及唑虫酰胺(Tolfenpyrad)等；杀菌剂包括吡噻菌胺(Penthiopyrad)、啶酰菌胺(Boscalid)、唑嘧菌胺(Ametoctradin)、抑霉威(Vangard)、氟吗啉(Flumorph)及氟唑菌苯胺(Penflufen)等；除草剂包括吡氟酰草胺(Diflufenican)、氨唑草酮(Amicarbazone)、氟噻草胺(Flufenacet)、啶磺草胺(Pyroxsulam)及苯甲酰吡唑(Tolpyralate)等商业化农药相继诞生。由于其优良生理活性，因而对其分子设计、合成与生物活性研究仍然是当今绿色农药创制的一个热点。

目前化学药剂是一种普遍使用和有效的防治植物病害的主要方法，但化学药剂防治在生产实践中也带来了诸多问题，如：(1)多数传统化学药剂的作用方式是非特异性的，在杀灭病原菌的同时，也使有益的微生物、昆虫和害虫的天敌受到毒害，从而破坏生态平衡。(2)传统化学农药的长期使用使病原菌逐渐产生抗性，迫使人们不断增加农药的使用量，不利于生态环境的可持续发展。因此，创制新的绿色药剂，有着十分重要的现实意义。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种1,3,5-取代基-4-吡唑酰胺类衍生物及其制备方法。

一种1,3,5-取代基-4-吡唑酰胺类衍生物，具有如下的通式：

R¹＝-H,-3-CH₃,-4-CH₃,-4-Cl,-4-OCF₃；R²＝-CH₃,-CF₃；R³＝-CH₃,-Ph,-4-Cl-Ph；R⁴＝-Cl；

具体化合物为：

化合物11a:3-甲基-5-氯-N-(2-(4-oxo-2-苯胺基喹唑啉-3(4H)-基)乙基)-1-苯基-1H-吡唑-4-酰胺；

化合物11b:1,3-二甲基-5-氯-N-(2-(4-oxo-2-苯胺基喹唑啉-3(4H)-基)乙基)-1H-吡唑-4-酰胺；

化合物11c:3-甲基-5-氯-1-(4-氯苯基)-N-(2-(4-oxo-2-苯胺基喹唑啉-3(4H)-基)乙基)-1H-吡唑-4-酰胺；