[发明专利]一种硝基取代吲哚类化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种硝基取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1)将二硝基苯类化合物与烯胺酮化合物按摩尔比(1～3)：(1～3)混合，将混合物、碱促进剂加入到溶剂中，在封闭环境、25～150℃温度条件下搅拌反应12～24小时；其中，所述混合物、碱促进剂以及溶剂的摩尔体积比为0.75mmol：0.75～2.25mmol：2～4mL；

(2)TLC检测确定反应进程，反应结束后，将反应液水洗、萃取、干燥，柱层析分离得到目标产物；

所述二硝基苯类化合物的结构式为：

所述烯胺酮化合物的结构式为：

所述目标产物的结构式为：

其中，R¹选自烷基、苄基，苯基、烷基取代的苯基、氰基取代的苯基、硝基取代的苯基、烷氧羰基取代的苯基、萘基、呋喃基、2-吡啶基、氟基、氯基、溴基、碘基、乙氧羰基、甲氧羰基、氰基、三氟甲基、硝基中的任意一种；

R²选自烷基、樟脑烷基、苄基、烷基取代苄基、苯基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、氰基取代的苯基、硝基取代的苯基、烷氧羰基取代的苯基、萘基、烷基取代的萘基、卤素取代的萘基、全氟烷基取代的苯基、呋喃基以及携带2-吡啶基的芳基基团中的任意一种；

R³选自氢、烷基、烷基取代苄基、苯基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、氰基取代的苯基、硝基取代的苯基、烷氧羰基取代的苯基、萘基、烷基取代的萘基、卤素取代的萘基、全氟烷基取代的苯基、呋喃基以及携带2-吡啶基的芳基基团中的任意一种；

R⁴选自氢、烷基、烷基取代苄基、苯基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、氰基取代的苯基、硝基取代的苯基、烷氧羰基取代的苯基、萘基、烷基取代的萘基、卤素取代的萘基、全氟烷基取代的苯基、呋喃基以及携带2-吡啶基的芳基基团中的任意一种；

R⁵选自氢、烷基、烷基取代苄基、苯基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、氰基取代的苯基、硝基取代的苯基、烷氧羰基取代的苯基、萘基、烷基取代的萘基、卤素取代的萘基、全氟烷基取代的苯基、呋喃基以及携带2-吡啶基的芳基基团中的任意一种；

在步骤(1)中，所述碱促进剂选自磷酸钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢化钠、二异丙基氨基锂和氟化铯中的任意一种；

所述溶剂选自间二氯苯、氯苯、间二甲苯、甲苯、三氟甲苯以及二甲亚砜中的任意一种；

所述温度为110℃。

2.如权利要求1所述的硝基取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，所述二硝基苯类化合物与烯胺酮化合物的摩尔比为2：3。

3.如权利要求1所述的硝基取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，所述碱促进剂为碳酸铯；所述溶剂为间二氯苯。

4.如权利要求1所述的硝基取代吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，所述萃取为乙酸乙酯萃取；所述干燥为无水硫酸钠干燥；所述柱层析的分离条件为：固定相为300～400目硅胶粉，流动相为乙酸乙酯A和石油醚B，流动相变化程序A：B为1：6→1：3。