[发明专利]四氢吡啶并嘧啶类抑制剂及其制备方法和应用在审
申请号: | 201911081783.X | 申请日: | 2019-11-07 |
公开(公告)号: | CN112778301A | 公开(公告)日: | 2021-05-11 |
发明(设计)人: | 吕彬华;崔大为 | 申请(专利权)人: | 苏州泽璟生物制药股份有限公司;上海泽璟医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 徐迅;马思敏 |
地址: | 215300 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 嘧啶 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有通式(I)结构的四氢吡啶并嘧啶类化合物、其立体异构体、互变异构体、晶型、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药:
式中:
R1选自:氢或氘;
R2选自:氢、氘、-CH2F、-CH2N(Me)2、
R3选自:氢、氘或氟;
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28各自独立地选自:氢或氘;
R20选自:CH3、CHD2、CH2D或CD3;
Ar选自:且其上的氢原子可任选地被氘代;限定条件是R4-R28或Ar其中至少有一个是氘或者氘代的。
2.如权利要求1所述的具有通式(I)结构的化合物、立体异构体、互变异构体、晶型、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药,其特征在于,具有式II-A、II-B、II-C、II-D、II-E、II-F、II-G所示的结构:
式中:
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、Ar定义如权利要求1所述。
3.如权利要求1所述的具有通式(I)结构的化合物、其立体异构体、互变异构体、晶型、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药,其特征在于,具有III-A或III-B所示的结构:
式中,
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R18、R19、R20、R21、Ar定义如权利要求1所述。
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