[发明专利]四氢吡啶并嘧啶类抑制剂及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201911081783.X 申请日: 2019-11-07
公开(公告)号: CN112778301A 公开(公告)日: 2021-05-11
发明(设计)人: 吕彬华;崔大为 申请(专利权)人: 苏州泽璟生物制药股份有限公司;上海泽璟医药技术有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/519;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 徐迅;马思敏
地址: 215300 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 嘧啶 抑制剂 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.具有通式(I)结构的四氢吡啶并嘧啶类化合物、其立体异构体、互变异构体、晶型、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药:

式中:

R1选自:氢或氘;

R2选自:氢、氘、-CH2F、-CH2N(Me)2

R3选自:氢、氘或氟;

R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28各自独立地选自:氢或氘;

R20选自:CH3、CHD2、CH2D或CD3

Ar选自:且其上的氢原子可任选地被氘代;限定条件是R4-R28或Ar其中至少有一个是氘或者氘代的。

2.如权利要求1所述的具有通式(I)结构的化合物、立体异构体、互变异构体、晶型、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药,其特征在于,具有式II-A、II-B、II-C、II-D、II-E、II-F、II-G所示的结构:

式中:

R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、Ar定义如权利要求1所述。

3.如权利要求1所述的具有通式(I)结构的化合物、其立体异构体、互变异构体、晶型、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药,其特征在于,具有III-A或III-B所示的结构:

式中,

R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R18、R19、R20、R21、Ar定义如权利要求1所述。

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