[发明专利]木香提取物微乳剂及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一种木香提取物微乳剂及其制备方法和用途。本发明提供的木香提取物微乳剂包括木香提取物、肉豆蔻酸异丙酯、吐温80、二乙二醇单乙醚和去离子水。本发明还提供了所述木香提取物微乳剂的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：1)按比例称取肉豆蔻酸异丙酯、吐温80、二乙二醇单乙醚、去离子水和木香提取物，制成混悬液；2)将步骤1)得到的混悬液搅拌均匀，即得。本发明提供的木香提取物微乳剂中，木香烃内酯和去氢木香内酯的透皮速率明显提高。与木香提取物的水溶液相比，本发明的木香提取物微乳剂木香烃内酯和去氢木香内酯的增渗比显著提高。

技术领域

本发明属于中药制剂技术领域，涉及一种木香提取物微乳剂，本发明还涉及所述木香提取物微乳剂的制备方法和用途。

背景技术

木香为菊科云木香属植物木香(Radix Aucklandiae)的干燥根，原产印度，中国云南引种栽培，在《神农本草经》列为上品。木香或木香配伍的中药临床上多用于治疗食管炎、胃炎、消化性溃疡、风湿性及类风湿性关节等炎症疾病。现代药理学研究表明木香及木香中的主要成分木香烃内酯和去氢木香内酯具有抗癌、抗氧化、抗炎、解痉等多种药理活性，但是木香烃内酯和去氢木香内酯水溶性极差，在生物体内溶解度低，因此限制了其临床应用。

微乳作为透皮给药载体不仅可以提高药物的溶解度、增大药物经皮渗透量，还可以将微乳与其他促渗方法联合使用，如与超声波、电渗流、化学促渗剂等技术联合，从而使透皮效果更好。微乳剂是制剂学中的常见剂型，但是目前中药提取物微乳剂的制备工艺并不是足够成熟，当前没有关于木香提取物微乳剂的报道和研究。

发明内容

基于此，本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种木香提取物微乳剂。本发明还提供了所述木香提取物微乳剂的制备方法和用途。本发明的木香提取物微乳剂能够有效解决木香提取物中主要有效成分木香烃内酯和去氢木香内酯的增溶问题。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一方面，本发明提供了一种木香提取物微乳剂，所述微乳剂包括木香提取物、肉豆蔻酸异丙酯、吐温80、二乙二醇单乙醚和去离子水。

根据本发明所述的木香提取物微乳剂，其包含以下质量份数的组分：

木香提取物1-2份，肉豆蔻酸异丙酯3-4份，吐温80 30-50份，二乙二醇单乙醚5-25份，去离子水40-60份。

优选地，所述木香提取物微乳剂包含以下质量份数的组分：

木香提取物1.2份，肉豆蔻酸异丙酯3.8份，吐温80 35份，二乙二醇单乙醚15份，去离子水45份。

根据本发明所述的木香提取物微乳剂中所述木香提取物包含木香烃内酯和去氢木香内酯；

优选地，所述木香提取物中木香烃内酯的含量不低于5.15wt％，去氢木香内酯的含量不低于11.24wt％。

另一方面，本发明提供了所述木香提取物微乳剂制备方法，所述制备方法包括以下步骤：

1)按比例称取肉豆蔻酸异丙酯、吐温80、二乙二醇单乙醚、去离子水和木香提取物，制成混悬液；

2)将步骤1)得到的混悬液搅拌均匀，即得。

优选地，在步骤2)中，所述搅拌的条件为：

37℃、在磁力搅拌器中，以500～1000r·min^-1中搅拌1～3h。

再一方面，本发明提供了所述木香提取物微乳剂在制备用于抗炎和/或解痉的药物中的用途。

优选地，所述药物为外用药物。