[发明专利]一种从水栀子中提取京尼平苷化合物的方法及其应用

说明书

本发明涉及从水栀子中提取京尼平苷化合物的方法及其应用，有效解决开发水栀子京尼平苷的新用途和高血压的用药问题，将水栀子经体积浓度95%的乙醇回流提取2次，提取液悬浮于水中，分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各进行5次分离，分离得到的乙酸乙酯部位上CC硅胶色谱柱，用二氯甲烷‑甲醇混合液梯度洗脱，得到馏分A1～A8；馏分A6经MCI凝胶CHP‑20CC，用含水甲醇梯度洗脱，得到亚组分A6‑1~A6‑5；亚组分A6‑1通过硅胶CC，用二氯甲烷‑甲醇混合物梯度洗脱，得到京尼平苷。本发明原料丰富，制备方法易操作，产品质量好，纯度高，可有效用于制备降血压药物，实现京尼平苷化合物在制备治疗高血压药物中的应用，开拓了水栀子的药物价值和商业价值。

技术领域

本发明涉及医药，特别是一种从水栀子中提取京尼平苷化合物的方法及其应用。

背景技术

随着人们生活水平的逐渐提高以及生活节奏的加快，每年高血压患者的人数不断增加，并且出现低龄化。《中国心血管病报告2017》显示我国高血压患病人数约为2.7亿，高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管疾病最主要的危险因素。目前的医疗水平还不能进行根治，患者只能采取药物控制。药物的治疗效果较为显著，可以降低重要器官发生并发症的几率，提升生活质量。

高血压的发生常伴有肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的过度激活。RAAS激活后，肾素能够催化血管紧张素原为血管紧张素I，在血管紧张素转换酶(ACE)的催化下，生成血管紧张素II(AngII)，AngII能够直接收缩血管，升高血压，还可以刺激醛固酮(ALD)的生成，促进水钠的重吸收，导致水钠潴留，进一步升高血压。

水栀子中含有大量的京尼平苷。有报道京尼平苷具有抗炎、免疫调节、降糖的作用。但对水栀子京尼平苷及其降压作用未见报道。

发明内容

针对上述情况，为克服现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一种从水栀子中提取京尼平苷化合物的方法及其应用，可有效解决开发水栀子京尼平苷的新用途和高血压的用药问题。

本发明解决的技术方案是，一种从水栀子中提取的京尼平苷化合物，分子式为C₁₇H₂₄O₁₀，分子结构式为：

该京尼平苷化合物是，将水栀子经体积浓度95％的乙醇回流提取2次，每次1h，水栀子与乙醇的重量体积比为1︰7-8，重量体积是指固体以g计，液体以mL计；合并2次提取液，再悬浮于乙醇体积量1/10的水中，分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇各进行5次分离，每次石油醚、乙酸乙酯、正丁醇的用量均为乙醇量的1/10，分别得到石油醚提取部位、乙酸乙酯提取部位、正丁醇提取部位；乙酸乙酯部位采用上CC硅胶色谱柱12×130cm，用95％乙醇体积量1/8的二氯甲烷-甲醇混合液梯度洗脱，梯度依次为100:0、100:1、50:1、25:1、12:1、6:1、0：1，得到8个馏分A1～A8；馏分A6经MCI凝胶CHP-20CC，依次用95％乙醇体积量3/80的含水甲醇梯度洗脱，其中甲醇体积浓度依次为10％、20％、30％、40％、50％，得到5个亚组分A6-1～A6-5；亚组分A6-1通过硅胶CC，用95％乙醇体积量1/40的的二氯甲烷-甲醇混合物梯度洗脱，得到京尼平苷，所述二氯甲烷-甲醇的梯度体积比为4:1、2：1、1:1、0:1。

本发明从水栀子中提取的京尼平苷化合物具有降血压之功效，可有效用于制备降血压药物。

本发明原料丰富，制备方法易操作，产品质量好，纯度高，可有效用于制备降血压药物，实现京尼平苷化合物在制备治疗高血压药物中的应用，开拓了水栀子的药物价值和商业价值，经济和社会效益显著。

附图说明

图1为本发明化合物的分子结构式图。

图2为本发明水栀子总提物中京尼平苷的含量曲线图。

具体实施方式