[发明专利]一种合成β-S氨基酸的方法有效
申请号: | 201911100880.9 | 申请日: | 2019-11-12 |
公开(公告)号: | CN110963980B | 公开(公告)日: | 2022-03-08 |
发明(设计)人: | 王平;尹红礼 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学 |
主分类号: | C07D277/06 | 分类号: | C07D277/06;C07D417/04 |
代理公司: | 天津市尚文知识产权代理有限公司 12222 | 代理人: | 黄静 |
地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 合成 氨基酸 方法 | ||
1.2R-(叔丁基)-3-甲酰基-2,3-二氢噻唑-4-甲酸甲酯(I)在制备β-S氨基酸(II)的中的用途,
第二有机溶剂中,DIPEA作用下,将2R-(叔丁基)-3-甲酰基-2,3-二氢噻唑-4-甲酸甲酯(I)和活性酯(III)在催化剂催化下,在光照条件下反应,得到化合物(II)即可;
R选自苯基、对甲氧基苯基、对叔丁基苯基、甲基或以下任一结构:
当所述活性酯(III)为二级或三级活性酯时,所述光照条件为蓝光光照;
所述催化剂为钌催化剂和2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸二乙酯;
当所述活性酯(III)为一级活性酯或吡啶活性酯时,所述光照条件为家用照明灯光照,所述催化剂为曙红Y。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述第二有机溶剂选自二氯甲烷或乙腈中的一种或两种;2R-(叔丁基)-3-甲酰基-2,3-二氢噻唑-4-甲酸甲酯(I)在第二有机溶剂中的浓度为0.1-0.3M。
3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,
当所述活性酯(III)为二级或三级活性酯时,所述钌催化剂选自Ru(bpy)3(PF6)2或Ru(bpy)3Cl2;
2R-(叔丁基)-3-甲酰基-2,3-二氢噻唑-4-甲酸甲酯(I)、活性酯(III)、钌催化剂、2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸二乙酯和DIPEA的摩尔比为1:1:0.01:1.3:1.5~1:2:0.05:2:2.5;
当所述活性酯(III)为一级活性酯或吡啶活性酯时,所述催化剂为曙红Y;
2R-(叔丁基)-3-甲酰基-2,3-二氢噻唑-4-甲酸甲酯(I)、活性酯(III)、曙红Y和DIPEA的摩尔比为1:1:0.1:2~1:2:0.3:2。
4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,
所述二级或三级活性酯的R选自中的任一基团;
所述一级活性酯的R基团选自中的任一基团;
所述吡啶活性酯的R基团选自
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