[发明专利]一种合成β-S氨基酸的方法有效

专利信息
申请号: 201911100880.9 申请日: 2019-11-12
公开(公告)号: CN110963980B 公开(公告)日: 2022-03-08
发明(设计)人: 王平;尹红礼 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: C07D277/06 分类号: C07D277/06;C07D417/04
代理公司: 天津市尚文知识产权代理有限公司 12222 代理人: 黄静
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 合成 氨基酸 方法
【权利要求书】:

1.2R-(叔丁基)-3-甲酰基-2,3-二氢噻唑-4-甲酸甲酯(I)在制备β-S氨基酸(II)的中的用途,

第二有机溶剂中,DIPEA作用下,将2R-(叔丁基)-3-甲酰基-2,3-二氢噻唑-4-甲酸甲酯(I)和活性酯(III)在催化剂催化下,在光照条件下反应,得到化合物(II)即可;

R选自苯基、对甲氧基苯基、对叔丁基苯基、甲基或以下任一结构:

当所述活性酯(III)为二级或三级活性酯时,所述光照条件为蓝光光照;

所述催化剂为钌催化剂和2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸二乙酯;

当所述活性酯(III)为一级活性酯或吡啶活性酯时,所述光照条件为家用照明灯光照,所述催化剂为曙红Y。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述第二有机溶剂选自二氯甲烷或乙腈中的一种或两种;2R-(叔丁基)-3-甲酰基-2,3-二氢噻唑-4-甲酸甲酯(I)在第二有机溶剂中的浓度为0.1-0.3M。

3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,

当所述活性酯(III)为二级或三级活性酯时,所述钌催化剂选自Ru(bpy)3(PF6)2或Ru(bpy)3Cl2

2R-(叔丁基)-3-甲酰基-2,3-二氢噻唑-4-甲酸甲酯(I)、活性酯(III)、钌催化剂、2,6-二甲基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸二乙酯和DIPEA的摩尔比为1:1:0.01:1.3:1.5~1:2:0.05:2:2.5;

当所述活性酯(III)为一级活性酯或吡啶活性酯时,所述催化剂为曙红Y;

2R-(叔丁基)-3-甲酰基-2,3-二氢噻唑-4-甲酸甲酯(I)、活性酯(III)、曙红Y和DIPEA的摩尔比为1:1:0.1:2~1:2:0.3:2。

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,

所述二级或三级活性酯的R选自中的任一基团;

所述一级活性酯的R基团选自中的任一基团;

所述吡啶活性酯的R基团选自

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