[发明专利]用于眼部给药的半氟化化合物

说明书

本发明涉及包含以通式CF₃‑(CF₂)_n‑CH(CH₃)‑(CH₂)_m‑CH₃表征的半氟化化合物的眼用组合物，其中n是选自3至5的整数，且m是选自1至5的整数。本发明还提供所述组合物作为药物局部施用于眼的用途，以及一种试剂盒，其包含所述组合物和容器，所述容器包括分配装置，例如滴管。

本申请是申请日为2016年09月29日、申请号为201680056178.5、名称为“用于眼部给药的半氟化化合物”的发明申请的分案。

技术领域

本发明属于半氟化化合物、其组合物、以及它们作为特别用于眼部给药的药物的用途的领域。

背景技术

半氟化烷烃是包含至少一种非氟化烃链段和至少一种全氟化烃链段的化合物。描述了通式为CF₃(CF₂)_n(CH₂)_mCH的直链、非支化半氟化烷烃，其中n和m是表示各个链段的碳原子数的整数，以用于各种应用，例如商业上用于展开和重新涂覆视网膜，作为玻璃体液替代物的长期填塞物(H.Meinert et al.,European Journal of Ophthalmology,Vol.10(3),pp.189-197,2000)，以及作为在玻璃体视网膜手术后的残余硅油的洗出液。

式CF₃(CF₂)_n(CH₂)_mCH₃的半氟化烷烃在其他申请中有描述。

WO2011/073134公开了在式CF₃(CF₂)_n(CH₂)_mCH₃的半氟化烷烃中的环孢素溶液，任选存在例如乙醇之类的共溶剂，其中半氟化烷烃用作用于环孢素的液体药物递送载体，以用于局部治疗干燥性角膜结膜炎。

WO2014/041055描述了式CF₃(CF₂)_n(CH₂)_mCH₃(其可以可选地表示为F(CF₂)_n(CH₂)_mH)的半氟化烷烃的混合物。这些混合物被描述为眼上可用作泪膜替代品或用于治疗患有干眼症和/或睑板腺功能障碍的患者。

常用于具有线性和无支化链段的半氟化化合物的命名是FnHm，其中F表示全氟化烃链段，H表示非氟化链段，n和m定义相应链段的碳原子数。例如，F3H3用于全氟丙基丙烷CF₃(CF₂)₂(CH₂)₂CH₃，即1-全氟丙基丙烷。

但是，通式CF₃-(CF₂)_n-CH(CH₃)-(CH₂)_m-CH₃的半氟化烷烃尚未被描述，特别尚未被描述用于眼应用。因此，本发明的一个目的是提供这样的化合物，特别是在它们在组合物中的用途方面，特别是在眼应用领域中的用途。

发明内容