[发明专利]一种注射用西罗莫司缓释微球及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用西罗莫司缓释微球，其特征在于，包括以下重量百分比的组分：西罗莫司5％～50％、丙交酯乙交酯共聚物PLGA 50％～95％。

2.根据权利要求1所述的缓释微球，其特征在于，所述的PLGA中丙交酯单元和乙交酯单元的摩尔比为40～80:20～60，重均分子量为10000～50000道尔顿。

3.根据权利要求2所述的缓释微球，其特征在于，所述的PLGA中丙交酯单元和乙交酯单元的摩尔比为50～75:25～50，重均分子量为15000～35000道尔顿。

4.根据权利要求2所述的缓释微球，其特征在于，所述的西罗莫司缓释微球的粒径范围为10μm～200μm。

5.根据权利要求2所述的缓释微球，其特征在于，所述的西罗莫司缓释微球的粒径范围为28μm～150μm。

6.一种权利要求1～5中任一项所述缓释微球的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)连续相的制备

a.选用混合溶剂作为连续相的溶剂体系；

b.将西罗莫司和PLGA溶于所述溶剂体系，形成无色澄明溶液；

2)将PVA溶于注射用水中，制得分散相；

3)将连续相缓慢加入至分散相中，在线剪切乳化，乳液收集至溶剂挥发罐，继续低速搅拌，挥干溶剂；

4)将步骤3)所得微球离心，采用注射用水洗涤，过筛，收集微球；

5)将步骤4)所得微球进行冷冻干燥处理；

6)分装：将步骤5)所得微球分装于西林瓶中，压塞，轧盖，辐照灭菌，包装即得。

7.一种注射用西罗莫司缓释微球的制备方法，其特征在于，采用混合溶剂体系介入的O/W单乳化-溶剂挥发法制备所述微球。

8.一种注射用西罗莫司缓释微球的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)连续相的制备

a.选用混合溶剂作为连续相的溶剂体系；

b.将西罗莫司和PLGA溶于所述溶剂体系，形成无色澄明溶液；

2)将PVA溶于注射用水中，制得分散相；

3)将连续相缓慢加入至分散相中，在线剪切乳化，乳液收集至溶剂挥发罐，继续低速搅拌，挥干溶剂；

4)将步骤3)所得微球离心，采用注射用水洗涤，过筛，收集微球；

5)将步骤4)所得微球进行冷冻干燥处理；

6)分装：将步骤5)所得微球分装于西林瓶中，压塞，轧盖，辐照灭菌，包装即得。

9.根据权利要求6或8所述的制备方法，其特征在于，步骤1)所述的混合溶剂体系为溶剂A/溶剂B，其中溶剂A选自二氯甲烷或乙酸乙酯，溶剂B选自苯甲醇、碳酸丙烯酯或异丙醇。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂A/溶剂B体积为1:1～5。