[发明专利]以水为介质合成的多环杂环类化合物、其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201911106554.9 | 申请日： | 2019-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN110724120B | 公开（公告）日： | 2021-06-04 |
| 发明（设计）人： | 卓俊睿;袁伟成;赵建强;全保学;杜安妮;王可可 | 申请（专利权）人： | 遵义医药高等专科学校 |
| 主分类号： | C07D307/77 | 分类号： | C07D307/77;C07D307/91;C07D333/76;C07D333/50;C07D495/04;C07D333/78;C07D333/80;C09K11/06 |
| 代理公司： | 成都市熠图知识产权代理有限公司 51290 | 代理人： | 杨兵 |
| 地址： | 563100 *** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 介质 合成 多环杂环类 化合物 制备 方法 应用 | ||
1.一种以水为介质合成多环杂环类化合物的制备方法，其特征在于，以水为反应媒介，在碱的调节下，各种取代的二氰基烯烃合成子与各种取代的2-硝基杂芳烃或3-硝基杂芳烃，发生[4+2]插烯环化反应，得到多环杂环类化合物；
其中，所述多环杂环类化合物具有如通式（Ⅰ）所示的结构：
（I）
式中，X选自O、S、N-R，其中N-R选自N-Ts、N-Boc或N-Ac，Y选自H、CH2、OCH2、(CH2)2、(CH2)3，Ar选自烷基或卤素或芳基取代的苯环、呋喃环、噻吩环，R1选自H、烷基、卤素、芳基；
所述二氰基烯烃合成子具有如下所述的结构：
, Y选自H、CH2、OCH2、(CH2)2、(CH2)3
所述2-硝基杂芳烃具有如下所述的结构：
所述3-硝基杂芳烃具有如下所述的结构：
所述的碱选自DABCO、Et3N、DBU、Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3、Na3PO4。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述二氰基烯烃与2-硝基或3-硝基杂芳烃的摩尔比为1:（1-3）。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述二氰基烯烃与2-硝基或3-硝基杂芳烃的摩尔比为1:1.2。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的碱选自DABCO、Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3、Na3PO4。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的碱为Cs2CO3。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：反应中加入相转移催化剂。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述相转移催化剂选自十六烷基三甲基溴化铵、四丁基碘化铵、四丁基溴化铵、聚乙二醇。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述相转移催化剂的加入量为二氰基烯烃摩尔数的2-10 mol%。
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