[发明专利]FG-4592在制备治疗炎性肠病药物中的用途

说明书

本发明涉及生物医药领域，具体涉及FG‑4592在制备治疗炎性肠病药物中的用途。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体涉及FG-4592在制备治疗炎性肠病药物中的用途。

背景技术

炎性肠病(inflammatory bowel disease，IBD)是以肠道非特异性炎症损伤为特征的慢性复发性疾病，包括溃疡性结肠炎(ulcerative colitis，UC)和克罗恩病(Crohn'sdisease)。通过肠镜检查，可以观察到肠粘膜充血、水肿、颗粒样改变甚至溃疡形成；在组织病理学上病变区域广泛溃疡形成伴有大量中性粒细胞浸润和肠粘膜坏死。然而，炎性肠病的发病机理目前并没有明确的定论，可能与基因易感性、外界环境刺激、自身免疫以及肠道菌群失调有关。

FG-4592是一种HIFα脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生，其对TBHP诱导的细胞死亡具有显著的保护作用，此外在脊髓损伤小鼠模型中，给予FG-4592促进损伤修复，同时增加脊髓病变部位神经元的存活率。该药于2014年以1.1类新药向中国申报开展临床试验，中文名为可博美胶囊，现已在我国开展Ⅲ期临床研究。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：提供一种FG-4592的新用途。

在本发明的第一方面，提供了FG-4592或其药学上可接受的盐在制备治疗炎性肠病药物中的用途。

药学上可接受的盐，例如，可以提及金属盐、接盐、与有机碱形成的盐、与无机酸形成的盐、与有机酸形成的盐、与碱性或者酸性氨基酸形成的盐等。金属盐的非限制性实例包括但不限于碱金属的盐，例如钠盐、钾盐等；碱土金属的盐，例如钙盐、镁盐、钡盐、铝盐等。与无机酸形成的盐的非限制性实例包括但不限于与盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸等形成的盐。与有机酸形成的盐的非限制性实例包括但不限于与甲酸、乙酸、三氟乙酸、富马酸、草酸、苹果酸、马来酸、酒石酸、柠檬酸、琥珀酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲基苯磺酸等形成的盐。

FG-4592作为一种HIFα脯氨酰羟化酶抑制剂，发明人在筛选过程中意外发现，其具有治疗炎性肠病的新用途。

本发明的第二方面提供了一种药物组合物，其特征在于含有治疗量的FG-4592或其药学上可接受的盐及药学上可接受的辅料。

本发明的有益效果在于首次发现并证实了FG-4592对DSS诱导的小鼠肠炎具有良好的治疗效果。

附图说明

图1为对照组(n＝11)与处理组(n＝12)小鼠从开始口服DSS饮用水后的生存期折线图；

图2为对照组(n＝6)与处理组(n＝6)小鼠口服DSS饮用水7天后小鼠外周血中红细胞数量对比散点图；

图3为对照组(n＝6)与处理组(n＝6)小鼠口服DSS饮用水7天后小鼠外周血中红细胞比容对比散点图；

图4为对照组(n＝6)与处理组(n＝6)小鼠口服DSS饮用水7天后的典型结肠照片对比图。

具体实施方式

以下结合实例说明本发明，但不限制本发明。在本领域内，技术人员对本发明所做的简单替换或改进均属于本发明所保护的技术方案内。

材料与方法：