[发明专利]新型2,3-二氢化茚衍生化合物、制备方法和应用

权利要求书

1.通式(I)的化合物，

其中：

R_F选自氢或者卤素；

X选自CH或者氮原子；

R_Ar选自碳数6-14的具有或不具有取代基的芳基、碳数6-14的具有或不具有取代基的杂环芳基，所述取代基选自氟、氯、溴、碘、氰基、氨基、羟基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；

w选自

或者

其中，*表示所述基团与分子剩余部分的连接点，

R₁和R₂代表氰基，三氟甲基，甲氧基，-NH₂，-NHCH₃，-N(CH₃)₂,C1-C4烷基，C1-C4烷氧基；或者R₁和R₂一起代表4-、5-、6-或7-元杂环基团。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：R_Ar选自具有或不具有取代基的苯基或者具有或不具有取代基的吡啶，所述取代基选自氟、氯、溴、碘、氰基、氨基、羟基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于：W选自其中，R₁,R₂选自氰基，三氟甲基，-NH₂，-NHCH₃，-N(CH₃)₂,C1-C4烷基，C1-C4烷氧基；或者R₁和R₂一起代表4-、5-、6-或7-元杂环基团。

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：W选自其中，R₁,R₂选自氰基，三氟甲基，-NH₂，-NHCH₃，-N(CH₃)₂,C1-C4烷基，C1-C4烷氧基；或者R₁和R₂一起代表4-、5-、6-或7-元杂环基团。

5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自：

6.权利要求1-5中任一项所述的化合物的盐。

7.权利要求1-5中任一项所述化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法为如下路径：

其中，X代表CH或者氮原子；

R_Ar选自碳数6-14的具有或不具有取代基的芳基、碳数6-14的具有或不具有取代基的杂环芳基，所述取代基选自氟、氯、溴、碘、氰基、氨基、羟基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基。

8.一种药物组合物，包含权利要求1-5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及任选的一种或多种药学上可接受的载体。

9.权利要求1-5中任一项所述的化合物或者其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防哺乳动物与HIF-2α相关的疾病或病症的药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述的与HIF-2α相关的疾病或病症选自癌症、炎症、代谢性疾病；所述的癌症包括皮肤癌、肺癌、泌尿系肿瘤、血液肿瘤、乳腺癌、胶质瘤、消化系统肿瘤、生殖系统肿瘤、淋巴瘤、神经系统肿瘤、脑瘤、头颈瘤；所述的炎症包括肺炎、肠炎、肾炎、关节炎、外伤感染；所述的代谢性疾病包括肥胖症、血脂异常、高脂质血症。

11.根据权利要求9或10所述的用途，其特征在于：所述与HIF-2α相关的疾病或病症为肾细胞癌。