[发明专利]2-甲基萘并[1,2-b]呋喃类化合物在制备与糖尿病肾病有关药物方面的应用有效
| 申请号： | 201911119378.2 | 申请日： | 2019-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN111067889B | 公开（公告）日： | 2022-11-18 |
| 发明（设计）人： | 印晓星;高剑;鲁茜;周成华;姚若斯;杜蕾;陈庆庆 | 申请（专利权）人： | 徐州医科大学 |
| 主分类号： | A61K31/343 | 分类号： | A61K31/343;A61K31/381;A61K31/4709;A61P3/10;A61P13/12;C07D307/92;C07D405/12;C07D409/12 |
| 代理公司： | 南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙) 32288 | 代理人： | 吕鹏涛 |
| 地址： | 221004 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 呋喃 化合物 制备 糖尿病肾病 有关 药物 方面 应用 | ||
1.式I所示的化合物、异构体，或其药学上可接受的盐在制备与糖尿病肾病有关药物方面的应用，
其中，
R1代表C1-C10烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C4烷基烷氧基、C1-C4氨基烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4醚基、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基，所述的取代苯基或取代苄基可任意地由下述取代基单取代或多取代：羟基、硝基、羧基、氰基、氨基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基；
R2代表C1-C4烷基、苯基、取代苯基、喹啉、取代喹啉、萘基、取代萘基、噻吩、取代噻吩、苄基或取代苄基、联苯基、呋喃、吡咯、吡啶、噻唑、哌啶、吗啉、吲哚，所述的取代苯基、取代喹啉、取代萘基、取代噻吩或取代苄基可任意地由下述取代基单取代或多取代：羟基、硝基、羧基、氰基、氨基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基。
2.根据权利要求1所述的应用，其中，R1代表C1-C8烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷基烷氧基、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基，所述的取代苯基或取代苄基可任意地由下述取代基单取代或多取代：羟基、氟、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基。
3.根据权利要求1所述的应用，其中，R1代表C1-C8烷基、4-羟基丁基、3-羟丙基、2-羟乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、3-甲氧基丙基、苯基、苄基、取代苯基或取代苄基，所述的取代苯基或取代苄基可任意地由下述取代基单取代或多取代：羟基、氟、溴、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基。
4.根据权利要求1所述的应用，其中，R2代表苯基、取代苯基、喹啉、取代喹啉、萘基、取代萘基、噻吩、取代噻吩、呋喃、吡咯、吡啶、噻唑、哌啶、吗啉、吲哚，所述的取代苯基、取代喹啉、取代噻吩或取代萘基可任意地由下述取代基单取代或多取代：羟基、氨基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基。
5.根据权利要求1所述的应用，其中，R2代表苯基、取代苯基、萘基、喹啉、噻吩、呋喃、吡咯、吡啶、噻唑、哌啶、吗啉、吲哚，所述的取代苯基可任意地由下述取代基单取代或多取代：羟基、氨基、氟、溴、甲基、乙基、丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基。
6.根据权利要求1至5任一项所述的应用，其中，所述化合物选自：
7.根据权利要求6所述的应用，其中，所述化合物选自：
8.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，当R2代表喹啉时，通式I所示化合物的合成路线如下：
9.一种药物组合物，它以权利要求1所述的式I所示的化合物、异构体，或其药学上可接受的盐为活性成分或主要活性成分，辅以药学上可接受的载体。
10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物制成注射剂、口服液、颗粒剂、粉剂、片剂或胶囊剂。
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