[发明专利]含有三取代膦氧化物与氧杂环丁酮衍生物的组合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201911122705.X 申请日: 2019-11-16
公开(公告)号: CN110812363A 公开(公告)日: 2020-02-21
发明(设计)人: 向飞;杜志博;杨衍秋;苏海娟;彭韪 申请(专利权)人: 中山万汉制药有限公司
主分类号: A61K31/662 分类号: A61K31/662;A61K31/337;A61K36/48;A61K36/746;A61K36/13;A61K36/79;A61K36/57;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 528000 广东省中山市南朗华*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 含有 取代 氧化物 氧杂环 丁酮 衍生物 组合 及其 用途
【说明书】:

发明提供了一种含有三取代膦氧化物与氧杂环丁酮衍生物的组合物,所述三取代膦氧化物与氧杂环丁酮衍生物的具体定义见说明书。本发明所述的组合物能对无枝菌酸棒杆菌等多种细菌产生协同的抑菌作用(联合用药指数CI<1)。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及一种含有三取代膦氧化物与氧杂环丁酮衍生物的混合物的组合物及其用途。

背景技术

医院感染是影响医院医疗质量的重要问题。随着现代医学技术的不断发展进步,抗菌药物大量使用,临床病原菌的耐药菌株不断增加。因此,提高已有药物的抗菌活性,将会有助于改善细菌性感染患者的治疗效果。

广东工业大学魏威的工学硕士论文《氯球接枝季铵季鏻固体杀菌剂的合成与性能研究》披露了多种季鏻盐类化合物均具有一定的抗菌作用,本发明人在前期研究中发现三苯基膦氧化物等三取代膦氧化物也具有一定的抗菌作用,但其抗菌活性有待进一步提高。

CN110357812A与CN110314232A披露了结构如式Ⅰ所示的氧杂环丁酮类化合物对多种细菌均具有一定的抗菌作用。

现有技术中暂无三取代膦氧化物与氧杂环丁酮衍生物产生协同抗菌作用的技术教导。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有三取代膦氧化物与氧杂环丁酮衍生物的组合物,所述组合物能对多种病原菌产生协同的抗菌作用。

为了实现上述目的,本发明一方面提供了一种含有三取代膦氧化物与氧杂环丁酮衍生物的组合物,其特征在于,所述三取代膦氧化物结构如式Ⅱ所示:

其中,R1、R2与R3是相互独立地选自甲基、乙基、丙基、正丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基与苯基中的一种;

所述氧杂环丁酮衍生物是选自如下所示化合物O1~化合物O18中的一种:

一方面优选的,本发明所述的三取代膦氧化物是选自如下所述化合物P1~化合物P11中的一种

三甲基氧膦(化合物P1),

三乙基氧膦(化合物P2),

三丙基氧膦(化合物P3),

三正丁基氧膦(化合物P4),

三正戊基氧膦(化合物P5),

三正己基氧膦(化合物P6),

三正庚基氧膦(化合物P7),

三正辛基氧膦(化合物P8),

三正壬基氧膦(化合物P9),

三正癸基氧膦(化合物P10),

三苯基氧膦(化合物P11)。

一方面优选的,本发明所述的组合物中三取代膦氧化物与氧杂环丁酮衍生物的质量比在0.01:1~100:1之间。

另一方面优选的,本发明所述的组合物可制成口服固体制剂。

更优选的,本发明所述的口服固体制剂是选自片剂、胶囊剂与胶囊剂中的一种。

本发明另一方面提供了如前所述的组合物在制备用于治疗细菌感染性疾病中的用途。

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