[发明专利]一种甘草查尔酮B的分离方法及应用

说明书

本发明提供了一种甘草查尔酮B作为血管紧张素转化酶抑制剂的应用，甘草查尔酮B具有极强的血管紧张素转化酶抑制活性，对血管紧张素转化酶的抑制率高达95％以上，可用于预防和/或治疗心血管疾病、2型糖尿病和糖尿病肾病等各种需要抑制血管紧张素转化酶活性的病症。本发明还提供了一种甘草查尔酮B的分离方法，该分离方法非常简单高效，操作简便，可控制和重复性好，分离得到的甘草查尔酮B纯度较高。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甘草查尔酮B的分离方法及其在制备血管紧张素转化酶抑制剂中的应用。

背景技术

甘草为豆科多年生草本植物，是临床常用、不可或缺的中药材，因其能调和百药、解百毒，故有“国老”之称。甘草初载于《神农本草经》，被称为美草、密甘，列为上品，认为其主五脏六腑寒热邪气、坚筋骨、长肌肉、倍力、金疮肿、解毒。甘草主要用于治疗炎症、心脑血管疾病、氧化衰老、肿瘤等，这些与甘草提取物活性成分的药理作用密不可分。

甘草的主要活性成分包括甘草皂苷类、黄酮类、多糖类化合物，而甘草查尔酮B(Licochalcone B，CAS号：58749-23-8)则是一种从甘草中提取得到的甘草黄酮，其具体结构如下式所示：

血管紧张素转化酶(ACE)，由肽的C端将氨基酸切为两段变换而来，可使肽链C端二肽残基水解。ACE广泛分布于人体各组织，以附睾、睾丸及肺的含量较丰富，其中肺毛细血管内皮细胞ACE活性最高。它附着于内皮细胞表面可被分解释放入血循环。血管紧张素Ⅱ可直接收缩血管平滑肌、刺激醛固酮生成、激活交感神经系统及增加钠离子的重吸收，导致血压升高。血管紧张素转化酶因而成为治疗高血压、心力衰竭、2型糖尿病和糖尿病肾病等疾病的理想靶点。

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)具有降压作用，可以延缓和逆转心室重构，阻止心肌肥厚的进一步发展，改善血管内皮功能和心功能，减少心律失常的发生，ACEI还可以通过降低系统血压和肾内血压，改善肾小球滤过膜的通透性，减少蛋白尿的排出、抑制肾组织细胞的硬化过程，包括系膜细胞、内皮细胞和小管上皮细胞以及间质成纤维细胞增殖，分泌趋化因子、炎症因子和促纤维因子，从而抑制肾组织炎症反应和硬化。目前临床上常用的ACEI有卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利、雷米普利等。在ACEI类药物及药物靶标的开发中，天然植物是最主要的来源之一，而传统中医药是植物药宝库中重要的一部分，因此，在传统中药中寻找新的血管紧张素转化酶抑制药物显得尤为重要。