[发明专利]苯甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途有效
| 申请号： | 201911127507.2 | 申请日： | 2019-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN112812077B | 公开（公告）日： | 2023-08-22 |
| 发明（设计）人： | 蒋华良;柳红;阳怀宇;王明伟;王江;杨德华;杨琳琳;程曦;王朝辉 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D295/192 | 分类号： | C07D295/192;C07C235/64;C07C231/02;A61P3/00;A61P3/10;A61P1/16;A61P3/04;A61K31/5375;A61K31/4453;A61K31/167 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲酰胺 化合物 及其 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
1.一种具有如下通式I所示结构的苯甲酰胺类化合物，或者其药学上可接受的盐或包含通式I所示结构的苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐的药物组合物的用途，用于制备治疗或预防2型糖尿病、高血脂病、高甘油三酯血症、肥胖或肝纤维化的GLP-1激动剂药物，
其中：
R1为苯基、吗啉基或哌啶基，其中，R1为吗啉基或哌啶基时，通过环上的氮与-C(O)-连接；
R2是苯环上的取代基，数量为1-3个，各个R2独立地选自下组：取代或未取代的苯氨基、取代或未取代的苄胺基、取代或未取代的苄氧基、取代或未取代的苯氧基、苯氧基取代的C1～C4烷基或苯基取代的C1～C6烷氧基、未取代的C1～C6烷氧基、取代或未取代的C3～C6环烷基氧基；所述取代为单取代、二取代或三取代，取代基选自下组：氟、氯、溴、C1～C4烷基。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，R1为吗啉基或哌啶基，通过环上的氮与-C(O)-连接。
3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述药物组合物中还含有二甲双胍、西他列汀、阿格列汀、维格列汀、罗格列酮、曲格列酮、达格列净、伊格列净中的一种或两种以上。
4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，R2是苯环上的取代基，数量为1-3个，各个R2独立地选自下组：C1～C6烷氧基、C3～C6环烷基氧基或苯基取代的C1～C6烷氧基。
5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，R2是苯环上的取代基，数量为1个，选自下组：C1～C6烷氧基、C3～C6环烷基氧基。
6.一种苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或包含该苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐的药物组合物的用途，用于制备治疗或预防2型糖尿病、高血脂病、高甘油三酯血症、肥胖或肝纤维化的GLP-1激动剂药物，其中，所述苯甲酰胺类化合物选自下组：
。
7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，所述药物组合物中还含有二甲双胍、西他列汀、阿格列汀、维格列汀、罗格列酮、曲格列酮、达格列净、伊格列净中的一种或两种以上。
8.一种具有如下通式I所示结构的苯甲酰胺类化合物，或者其药学上可接受的盐，
其中：
R1为苯基或哌啶基，其中，R1为哌啶基时，通过环上的氮与-C(O)-连接；
R2是苯环上的取代基，数量为1个，为C3～C6环烷基氧基。
9.一种苯甲酰胺类化合物，其特征在于，所述化合物选自下组：
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