[发明专利]一种对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201911131106.4 | 申请日： | 2019-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN110872299B | 公开（公告）日： | 2022-09-30 |
| 发明（设计）人： | 刘嘉炜;俞强;郑杨青;张卿;马洪艳;曾馨玲;周清;文靓曦;刘景丽;李民;夏凡 | 申请（专利权）人： | 广州中医药大学（广州中医药研究院） |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07F5/02;C07D249/18;C07D417/14;C07H19/056;A61K31/4192;A61K31/4439;A61K31/427;A61K31/7056;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 颜希文 |
| 地址： | 510006 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯醌 双三氮唑 核心 骨架 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物，其特征在于，所述对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物是自噬关键蛋白ATG4B的抑制剂和IL-6诱导的STAT3信号激活抑制剂；所述对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物的结构如下所示：
2.如权利要求1所述的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)称取式(II)所示化合物溶于溶剂，加入NaN3，惰性气体保护下回流搅拌反应，得式(III)所示化合物；
(2)将式(III)所示化合物和对苯醌溶于溶剂中，惰性气体保护下回流搅拌反应，即得如通式(Ia)或(Ib)所示的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物。
3.如权利要求2所述的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，反应温度为25～100℃，反应时间为4～12h，溶剂为二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的至少一种，惰性气体为氩气；所述步骤(2)中，溶剂为乙酸乙酯、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺中的至少一种，式(III)所示化合物与对苯醌的摩尔比为(1～3)：1，反应温度为25～100℃，反应时间为4～12h。
4.如权利要求1所述的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物或其药学上可接受的盐在制备自噬关键蛋白ATG4B酶抑制剂或制备IL-6诱导的STAT3信号激活抑制剂中的应用。
5.如权利要求1所述的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物或其药学上可接受的盐在制备肿瘤干细胞抑制剂药物中的应用。
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