[发明专利]一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201911131815.2 | 申请日： | 2019-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN111303026A | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 胡国强;岑世宏;王桁杰;尹卫平 | 申请（专利权）人： | 郑州工业应用技术学院 |
| 主分类号： | C07D215/38 | 分类号： | C07D215/38;C07D405/06;C07D401/06;A61P35/02;A61P35/00;A61K31/496 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 451100 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 恩诺沙星 丙烯酮 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物，其特征在于为以下结构的典型化合物：
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2.根据权利要求1所述的一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：
1)以式Ⅱ所示的恩诺沙星为原料，经与羰基二咪唑(CDI)反应制得式Ⅲ所示的恩诺沙星咪唑酰胺化合物，然后与丙二酸单乙酯钾盐缩合反应制得式Ⅳ所示的恩诺沙星的C-3甲酰基乙酸乙酯化合物；最后式Ⅳ经水解脱羧反应制得式Ⅴ所示的恩诺沙星C-3乙酮：
2)将式Ⅴ所示恩诺沙星C-3乙酮与芳香醛在碱的催化下发生Claisen-Schmidt缩合反应形成丙烯酮结构，经后处理可制得权利要求1所示的一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物。
3.根据权利要求2所述的一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物的制备方法，其特征在于，式Ⅱ所示的恩诺沙星与CDI的摩尔比为1:1.0～2.0、式Ⅲ所示的恩诺沙星咪唑酰胺与丙二酸单乙酯钾盐的摩尔比为1:1.0～1.5、式Ⅴ所示的恩诺沙星-3乙酮与芳香醛的摩尔比为1:1.0～2.0。
4.如权利要求1所述的一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的一种恩诺沙星的丙烯酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗人非小细胞肺癌、肾癌、肝癌、胃癌、胰腺癌或白血病的药物。
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