[发明专利]化合物晶型有效

专利信息
申请号: 201911135376.2 申请日: 2015-09-07
公开(公告)号: CN111018846B 公开(公告)日: 2023-06-06
发明(设计)人: 吴振平;李文姬;储玉平 申请(专利权)人: 和记黄埔医药(上海)有限公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;A61K31/517;A61K31/337;A61K31/5377;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P27/02
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 201203 上海市(上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 化合物
【权利要求书】:

1.组合产品,其包含晶型I的化合物6-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺与一种或多种其它活性成分,所述晶型在使用CuKa射线得到的粉末X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰:5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、19.9度,每个2θ值有约±0.2度(2θ)的误差,其中“约”是指偏离具体给定的数值至多±10%。

2.根据权利要求1的组合产品,其中所述晶型在使用CuKa射线得到的粉末X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰:5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、16.3度、19.9度,每个2θ值有约±0.2度(2θ)的误差,其中“约”是指偏离具体给定的数值至多±10%。

3.根据权利要求1的组合产品,所述晶型在使用CuKa射线得到的粉末X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰:5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、16.3度、19.9度、21.1度、21.3度和25.8度,每个2θ值有约±0.2度(2θ)的误差,其中“约”是指偏离具体给定的数值至多±10%。

4.根据权利要求1的组合产品,所述晶型在使用CuKa射线得到的粉末X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰:5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、15.2度、16.3度、19.9度、21.1度、21.3度、23.1度、23.3度和25.8度,每个2θ值有约±0.2度(2θ)的误差,其中“约”是指偏离具体给定的数值至多±10%。

5.根据权利要求1的组合产品,其中所述晶型具有使用CuKa射线得到的如图1所示的衍射谱图。

6.根据权利要求1-5中任意一项的组合产品,其中所述其它活性成分选自抗肿瘤药物。

7.根据权利要求6的组合产品,其中所述抗肿瘤药物选自致DNA损伤的化疗药物和/或破坏细胞复制的化疗药物。

8.根据权利要求6的组合产品,其中所述抗肿瘤药物选自:拓扑异构酶I抑制剂;拓扑异构酶II抑制剂;烷化剂;DNA嵌入剂;核苷类似物;蛋白酪氨酸激酶抑制剂;蛋白酶抑制剂;NF-κB的抑制剂;以及与癌症中过度表达蛋白质结合的抗体,其可以下调细胞复制。

9.根据权利要求6的组合产品,其中所述抗肿瘤药物选自DNA嵌入剂及自由基发生剂。

10.根据权利要求6的组合产品,其中所述抗肿瘤药物选自:伊立替康、拓扑替康、喜树碱、阿霉素、依托泊苷、替尼泊苷、柔红霉素、马法兰、苯丁酸氮芥、白消安、塞替派、异环磷酰胺、卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链脲菌素、达卡巴嗪、甲氨蝶呤、丝裂霉素、环磷酰胺、顺铂、奥沙利铂、卡铂、博来霉素、5-氟脲嘧啶、卡培他滨、吉西他滨、氟达拉滨、阿糖胞苷、巯基嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁、羟基脲、紫杉醇、多西紫杉醇、长春新碱、长春碱、沙利度胺、CC-5013、CC-4047、甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、硼替佐米、IκB的激酶抑制剂、利妥昔单抗、西妥昔单抗和贝伐单抗。

11.根据权利要求1-5中任意一项的组合产品,其中所述其它活性成分是紫杉醇或吉非替尼。

12.根据权利要求1-5中任意一项的组合产品,其中所述其它活性成分是紫杉醇。

13.根据权利要求1-5中任意一项的组合产品,其中所述组合产品呈药物组合物的形式,所述药物组合物还含有至少一种药学上可接受的载体。

14.根据权利要求13的组合产品,其中所述药物组合物用于局部地或全身地给药。

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