[发明专利]硼酸酯和其药物制剂在审
| 申请号： | 201911136962.9 | 申请日： | 2015-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN111116622A | 公开（公告）日： | 2020-05-08 |
| 发明（设计）人： | M.卡利朱里;R.李;G.马库奇 | 申请（专利权）人： | 俄亥俄州创新基金会 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07F9/6509;C07J43/00;A61K31/69;A61P35/00;A61K9/127 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 徐飞虎;徐关寿 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硼酸 药物制剂 | ||
1.一种由式I定义的化合物
其中
P1为氢或氨基基团保护部分；
R0为氢或烷基基团；
R1、R2和R3独立地为氢、烷基基团、环烷基基团、杂环基基团、芳基基团、杂芳基基团或-CH2-R4；
R4为芳基基团、烷基芳基基团、芳基烷基基团、环烷基基团、烷基环烷基基团、杂环基基团、烷基杂环基基团、杂芳基基团、烷基杂芳基基团、烷氧基基团或烷硫基基团；
m为0、1或2；
Z与O1和O2一起表示衍生自多元醇的部分；
L不存在或者为连接基团；并且
A为亲脂性部分。
2.如权利要求1所述的化合物，其中m为0。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中P1为R5-C(O)-、R5-S(O)2-、R5-NH-C(O)-或R5-O-C(O)-，
其中R5为烷基基团、芳基基团、烷基芳基基团、芳基烷基基团、环烷基基团、烷基环烷基基团、杂环基基团、烷基杂环基基团、杂芳基基团或烷基杂芳基基团。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中P1为R5-C(O)-、R5-S(O)2-、R5-NH-C(O)-或R5-O-C(O)-，并且R5为杂芳基基团。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中P1为(2-吡嗪)羰基。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中R3为异丁基基团。
7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中所述化合物由式IA定义
其中
Z与O1和O2一起表示衍生自多元醇的部分；
L不存在或者为连接基团；并且
A为亲脂性部分。
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中所述多元醇包括糖。
9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中所述多元醇包括单糖。
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中所述多元醇包括还原糖。
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物，其中所述多元醇包括氨基糖。
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物，其中所述多元醇为葡甲胺、还原葡糖胺、甘露醇、山梨醇或果糖。
13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物，其中所述亲脂性部分包括衍生自脂质的部分。
14.如权利要求13所述的化合物，其中所述脂质为脂肪酸、甘油酯、磷脂、鞘脂、固醇或异戊烯醇。
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