[发明专利]多环聚酮类化合物及其制备方法和在制备抗菌药物中的应用有效
申请号: | 201911137086.1 | 申请日: | 2019-11-19 |
公开(公告)号: | CN110862371B | 公开(公告)日: | 2022-10-04 |
发明(设计)人: | 李浩华;刘慧波;章卫民;刘洪新;刘昭明;李赛妮;叶伟;朱牧孜 | 申请(专利权)人: | 广东省微生物研究所(广东省微生物分析检测中心) |
主分类号: | C07D319/14 | 分类号: | C07D319/14;A61K31/357;A61P31/04 |
代理公司: | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人: | 刘明星;朱聪聪 |
地址: | 510070 广东省广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多环聚 酮类 化合物 及其 制备 方法 抗菌 药物 中的 应用 | ||
1.多环聚酮类新骨架化合物,结构如式(І)中的任一所示:
式(I)
其中1为化合物LithocarpinolsC、2为化合物LithocarpinolsD。
2.一种权利要求1中的化合物LithocarpinolsC和Lithocarpinols D的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:
a. 制备
b. 将浸膏过硅胶柱层析,以石油醚-乙酸乙酯作为流动相,用石油醚-乙酸乙酯体积比100:0-1:2梯度洗脱,收集石油醚-乙酸乙酯体积比2:1梯度洗脱得到的组分Fr.3,组分Fr.3经反向硅胶柱层析,以甲醇/水作为流动相,以体积分数50%-100%线性梯度洗脱,收集体积分数80%甲醇的梯度洗脱得到的组分Fr.3-3,组分Fr.3-3经过正相柱层析,以正己烷-乙酸乙酯作为流动相,从正己烷-乙酸乙酯体积比5:1-3:1梯度洗脱,收集正己烷-乙酸乙酯体积比5:1梯度洗脱得到的组分Fr.3-3-1,再经纯化得到LithocarpinolsC和LithocarpinolsD;
所述的经纯化得到LithocarpinolsC和Lithocarpinols D为:组分Fr.3-3-1经过高效液相色谱柱纯化,以80%的乙腈/水作为流动相洗脱,色谱柱为YMC-pack ODS-AQ半制备柱,流速为2 mL/min,从Rt值为27 min收集得到的组分Fr.3-3-1-15用高效液相色谱柱纯化,以70%的乙腈/水作为流动相洗脱,高效液相色谱柱为色谱柱YMC-pack ODS-AQ半制备柱,流速为2 mL/min,收集Rt值为20.5min 的组分Fr.3-3-1-15-2和Rt值为22min的组分,Rt值为22min的组分即为LithocarpinolsC;
组分Fr.3-3-1-15-2用高效液相色谱柱纯化,以正己烷和异丙醇比例为7:3的混合溶剂作为流动相洗脱,色谱柱S-Chiral半制备柱,流速为2 mL/min,收集Rt为19min的组分,得到Lithocarpinols D;
所述的制备
所述的
3.
4. 权利要求1中所述的化合物LithocarpinolsC或Lithocarpinols D 在制备抗菌药物中的应用。
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