[发明专利]一种吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

从四氢吡咯（1）出发，在钌、铜和TEMPO的协同催化下，利用氧气作为氧化剂，与炔烃（2）反应，得到吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物（3）；化学反应方程式如下：

；

具体步骤如下：

步骤一，将四氢吡咯（1）、炔烃（2）、钌催化剂、铜催化剂和TEMPO置入反应器皿中，加入溶剂；

步骤二，在氧气氛下，于90℃～120℃加热搅拌步骤一所得的混合物，至反应结束；

步骤三，将反应后步骤二制得的混合物倒入水中，经过滤、洗涤、干燥后重结晶或柱层析分离，得到的固体物即为目标产物吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物（3）；

所述钌催化剂为二氯伞花烃合钌二聚体；

所述四氢吡咯（1），式中，R₁为氢、2-氟、2-甲基、4-甲基、4-碳酰甲酯基、4-氯、4-溴、4-氰基、4-甲氧基； R₂ 为氰基、碳酰甲酯基、碳酰乙酯基、碳酰丁酯基、N,N-二甲基碳酰氨基、苯甲酰基；R₃为氢、苯基、甲基、碳酰甲酯基、碳酰乙酯基或碳酰丁酯基；R₄为甲基或乙基；

所述炔烃（2），式中，R₅，R₆为丁基、苯基、乙基、对甲苯基、对氟苯基、对氯苯基、邻甲苯基、对三氟甲基苯基、对甲氧基苯基。

2. 根据权利要求1所述的一种吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述四氢吡咯（1）、炔烃（2）、钌催化剂、铜催化剂和TEMPO的摩尔比为1：1.0～3.0： 0.01～0.10：0.10～0.3：0.2～0.5。

3.根据权利要求1或2所述的一种吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述铜催化剂为醋酸铜、一水合醋酸铜或氯化亚铜。

4.根据权利要求1所述的一种吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物的制备方法，其特征在于：所述溶剂为1,4-二氧六环、碳酸二甲酯或乙酸丁酯。