[发明专利]一种氧氟沙星的丙烯酮衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种氧氟沙星的丙烯酮衍生物，其具体特征在于为以下结构的典型化合物：

2.根据权利要求1所述的一种氧氟沙星的丙烯酮衍生物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：

1)以式Ⅱ所示的氧氟沙星为原料，经与羰基二咪唑(CDI)反应制得式Ⅲ所示的氧氟沙星咪唑酰胺化合物，然后与丙二酸单乙酯钾盐缩合反应制得式Ⅳ所示的氧氟沙星的C-3甲酰基乙酸乙酯化合物；最后式Ⅳ经水解脱羧反应制得式Ⅴ所示的氧氟沙星C-3乙酮：

2)将式Ⅴ所示氧氟沙星C-3乙酮与芳香醛在碱的催化下发生Claisen-Schmidt缩合反应形成丙烯酮结构，经后处理可制得权利要求1所示的一种氧氟沙星的丙烯酮衍生物。

3.根据权利要求2所述的一种氧氟沙星的丙烯酮衍生物的制备方法，其特征在于，式Ⅱ所示的氧氟沙星与CDI的摩尔比为1:1.0～2.0、式Ⅲ所示的氧氟沙星咪唑酰胺与丙二酸单乙酯钾盐的摩尔比为1:1.0～1.5、式Ⅴ所示的氧氟沙星-3乙酮与芳香醛的摩尔比为1:1.0～2.0。

4.如权利要求1所述的一种氧氟沙星的丙烯酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的一种氧氟沙星的丙烯酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗人非小细胞肺癌、肾癌、肝癌、胃癌、胰腺癌或白血病的药物。