[发明专利]一种吲哚类衍生物的合成方法

说明书

本发明公开了一种吲哚衍生物的合成方法，包括如下步骤：将原料邻乙炔基苯胺衍生物(II)溶于二甲基亚砜或氘代二甲基亚砜中，逐滴加入二氯亚砜，进行反应，得到吲哚类衍生物(I)；本发明具有操作简单，原料价廉易得，反应条件温和，反应时间短，收率理想等优点。

技术领域

本发明涉及一种吲哚类衍生物的合成方法。

背景技术

吲哚类衍生物是一类具有重要价值的杂环化合物，其骨架是在许多生物活性和功能分子以及天然产物中具有明显优势的支架结构之一。^[1]硫基和取代的吲哚官能团在药物化学和药物开发中发挥着重要作用，经研究表明吲哚类衍生物具有显著的抗癌、抗真菌、抗病毒，抗炎、抗抑郁、抗癫痫等生理活性。^[2-3]例如：吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，用于治疗发热、消炎止痛和缓解身体僵硬；^[4]L-737可以被用于治疗HIV；^[5]MK-886是一种用于治疗动脉硬化，白血病，癌症的药物(见式III、式IV、式V)。^[6]吲哚骨架是很常见的杂环药效基团，对药物化学研究具有十分重要的意义。^[7]到目前为止，对于吲哚类衍合物的化学合成已有报道，^[8-9]但是在这些合成方法中并未见以邻乙炔基苯胺衍生物(II)化合物为原料，并在二氯亚砜和二甲基亚砜的共同作用下形成吲哚衍生物(I)的报道。

具体见以下参考文献：

[1]T.Feng,X.H.Cai,Y.P.Liu,Y.Li,Y.Y.Wang,X.D.Luo,J.Nat.Prod.,2010,73,22.

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发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种简单实现分子内环化与甲硫化串联环合的吲哚类衍生物的合成方法。

本发明的技术方案概述如下：