[发明专利]一种GABA类似物及其盐,及其合成方法、应用、药物有效
申请号: | 201911142570.3 | 申请日: | 2019-11-20 |
公开(公告)号: | CN110818582B | 公开(公告)日: | 2023-06-09 |
发明(设计)人: | 陆文通;戴德标;张经纬 | 申请(专利权)人: | 合肥拓锐生物科技有限公司 |
主分类号: | C07C229/32 | 分类号: | C07C229/32;C07C227/04;C07C41/56;C07C43/313;C07C45/51;C07C47/24;C07C51/353;C07C57/52;C07C45/54;C07C45/45;C07C49/567;C07C67/343;C07C69/65;C0 |
代理公司: | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人: | 程笃庆 |
地址: | 230000 安徽省合肥市高*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 gaba 类似物 及其 合成 方法 应用 药物 | ||
1.一种GABA类似物及其盐的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:物质4与(R)-苯乙胺反应得到物质3,将物质3氢化得到物质2,物质2接枝得到物质1,此物质1即为GABA类似物,所述GABA类似物成盐得到GABA类似物的盐,其中,物质4、物质3、物质2、物质1的结构式如下所示:
其中,物质1的合成方法包括如下步骤:物质2与二碳酸二叔丁酯反应得到物质13,物质13与溴化苄反应得到物质14,物质14经氨基脱保护得到物质15,物质15与氯乙基氯甲酸酯反应得到物质16,物质16与异丁酸反应得到物质17,物质17氢化得到物质1,其中,物质13、物质14、物质15、物质16、物质17的结构式如下所示:
其中,R1为氟甲基、二氟甲基或三氟甲基。
2.根据权利要求1所述GABA类似物及其盐的合成方法,其特征在于,物质4由物质7与硝基甲烷反应得到物质6,物质6经脱羧反应得到物质5,再经水解即得,其中,物质7、物质6、物质5的结构式如下所示:
3.根据权利要求2所述GABA类似物及其盐的合成方法,其特征在于,物质7由物质8与丙二酸二甲酯反应得到,其中,物质8的结构式如下所示:
物质7由物质8与丙二酸二甲酯经四氯化钛催化反应得到。
4.根据权利要求3所述GABA类似物及其盐的合成方法,其特征在于,物质8由物质9与乙酸酐反应得到,其中,物质9的结构式如下所示:
5.根据权利要求4所述GABA类似物及其盐的合成方法,其特征在于,物质9由物质10与丙二酸反应得到,其中,物质10的结构式如下所示:
物质10由物质11与乙酸酐、乙酸反应得到,其中,物质11的结构式如下所示:
物质11由物质12与丙烯醇反应得到,其中,物质12的结构式如下所示:
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