[发明专利]吡诺克辛钠滴眼液以及用于眼部给药的溶液

说明书

本发明提出了一种吡诺克辛钠滴眼液。根据本发明的实施例，该吡诺克辛钠滴眼液包括：溶剂；抗炎剂；和固体制剂，所述固体制剂含有吡诺克辛钠和药学上可以接受的辅料。根据本发明的实施例，该吡诺克辛钠滴眼液同时具有抗炎剂和吡诺克辛钠，因此，可以在患者手术后初期就能应用于眼部给药，能够有效地预防眼部感染，从而能够降低术后后囊膜浑浊的发生率，尤其是降低白内障囊外摘除术后后囊膜浑浊的发生率，从而可以缩短患者眼部白内障的治愈时间，也减少了患者的痛苦，提高了患者的生活质量。

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其是本发明涉及吡诺克辛钠滴眼液以及用于眼部给药的溶液。

背景技术

白内障是我国第一位的致盲眼病，其占致盲眼病的比例超过40％。根据研究发现，白内障形成的原因之一是由于晶状体内可溶蛋白质在醌类物质的作用下，逐渐变成不溶性蛋白质所致。醌类物质系由体内重要功能氨基酸(色氨酸)的异常代谢形成。

吡诺克辛钠(化学名：1-羟基-5-氧-5H-吡啶并-[3,2-]-吩恶嗪-3-羧酸钠)能够竞争性抑制醌类物质对晶状体可溶蛋白质的作用，另外，吡诺克辛钠还可以预防或治疗自由基对晶状体损害而导致的白内障，因此，吡诺克辛钠对白内障的发展具有一定的抑制功效。

根据动物实验研究发现，吡诺克辛钠能减少白内障囊外摘除术后后囊膜混浊的发生率。在临床上吡诺克辛钠滴眼液主要用于治疗初期老年性白内障、轻度糖尿病性白内障或并发性白内障等。

然而，目前的吡诺克辛钠制剂仍有待改进。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。

本发明是基于发明人的下列发现而完成的：

吡诺克辛钠通常是以滴眼液的形式作为眼科手术的辅助治疗药物，发明人在对吡诺克辛钠的应用进行深入研究发现，通常眼科手术通常会产生眼部或者眼外创伤，为了防止患者感染，通常并不能在手术后立即使用吡诺克辛钠，而是需要在创口愈合后才能使用，这在实践中增加了术后后囊膜浑浊的发生概率，延长了患者眼部白内障的治愈时间。本发明的发明人经过深入研究发现提出了一种将吡诺克辛钠与抗炎药进行组合用于眼部，可以实现在术后能够直接施用于眼部的技术方案。

有鉴于此，在本发明的第一方面，本发明提出了一种吡诺克辛钠滴眼液。根据本发明的实施例，该吡诺克辛钠滴眼液包括：溶剂；抗炎剂；和固体制剂，所述固体制剂含有吡诺克辛钠和药学上可以接受的辅料。根据本发明的实施例，该吡诺克辛钠滴眼液同时具有抗炎剂和吡诺克辛钠，因此，可以在患者手术后初期就能应用于眼部给药，能够有效地预防眼部感染，从而能够降低术后后囊膜浑浊的发生率，尤其是降低白内障囊外摘除术后后囊膜浑浊的发生率，从而可以缩短患者眼部白内障的治愈时间，也减少了患者的痛苦，提高了患者的生活质量。另外，考虑到吡诺克辛钠在水溶液中不稳定容易发生降解，因此，将吡诺克辛钠配制在固体制剂中，与溶剂分开，可以有效地避免吡诺克辛钠发生降解，延长其保存期。

根据本发明的实施例，上述吡诺克辛钠滴眼液还可以具有下列附加技术特征的至少之一：

根据本发明的实施例，所述抗炎剂包括皮质类固醇。优选的，所述皮质类固醇包括选自曲安西龙、倍他米松、氟西奈德、氢化可的松、卤米松、地塞米松和糠酸莫米松的至少之一。更优选的，所述皮质类固醇为倍他米松或者卤米松。本发明的发明人意外地发现，通过采用皮质类固醇，例如倍他米松或者卤米松，可以有利于促进吡诺克辛钠的吸收，从而提高吡诺克辛钠的吸收度，与吡诺克辛钠发生协同作用，能够进一步降低术后后囊膜浑浊的发生率，尤其是降低白内障囊外摘除术后后囊膜浑浊的发生率，从而可以缩短患者眼部白内障的治愈时间，也减少了患者的痛苦，提高了患者的生活质量。

根据本发明的实施例，所述吡诺克辛钠与所述抗炎剂的质量比为1：(0.1～0.3)。发明人发现，采用上述吡诺克辛钠与抗炎剂配比，能够有效地在术后眼部给药时，发挥抗炎预防感染的效果，并且能够有效地促进吡诺克辛钠的吸收，从而提高吡诺克辛钠的吸收度，与吡诺克辛钠发生协同作用。