[发明专利]一种紫杉醇注射液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种紫杉醇注射液及其制备方法，属于生物医药技术领域，由紫杉醇、无水乙醇、蓖麻油聚烃氧酯（35）和pH调节剂组成，每3g±5％的紫杉醇需配合加入250ml±5％的无水乙醇和250ml±5％的蓖麻油聚烃氧酯（35）。本发明紫杉醇注射液溶解性好、浓度均一、有关物质含量低、质量稳定；且制备方法简单、易控、生产效率高。

技术领域

本发明涉及紫杉醇注射液及其制备方法，属于生物医药技术领域。

背景技术

紫杉醇，英文名称Paclitaxel，化学名称5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2'R，3'S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]，分子量853.92，分子式C₄₇H₅₁NO₁₄。

紫杉醇是一种有效治疗多种癌症的天然植物提取物抗肿瘤药物，广泛用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤的治疗，对乳腺癌、卵巢癌疗效突出，对肝癌、肺癌、食管癌、头颈部癌和前列腺癌也有一定疗效，并且联合其他常用抗肿瘤药物时，疗效可进一步提高，因独特的抗癌机制在临床使用十分广泛。但紫杉醇水溶性极差，难溶于水、生物利用度低，因此将其制备成静脉内注射或输注的制剂存在着较大的技术难度。

发明内容

本发明需要解决的技术问题是提供一种紫杉醇注射液及其制备方法，提高紫杉醇的溶解性、降低注射液中有关物质的含量。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案是：

一种紫杉醇注射液，由紫杉醇、无水乙醇、蓖麻油聚烃氧酯(35)和pH调节剂组成，每3g±5％的紫杉醇需配合加入250ml±5％的无水乙醇和250ml±5％的蓖麻油聚烃氧酯(35)。

本发明技术方案的进一步改进在于：每3g的紫杉醇需配合加入250ml的无水乙醇和250ml的蓖麻油聚烃氧酯(35)。

本发明技术方案的进一步改进在于：所述pH值调节剂为醋酸乙醇溶液。

本发明技术方案的进一步改进在于：所述醋酸乙醇溶液由醋酸和无水乙醇按体积比1:2配制而成。

一种制备紫杉醇注射液的方法，包括如下步骤：

S1，按各成分的含量进行称量，备用；

S2，取无水乙醇总量的1/4～1/3溶解紫杉醇；

S3，向S2溶解得到的溶液中加入蓖麻油聚烃氧酯(35)和剩余的无水乙醇，混匀；

S4，加入pH值调节剂；

S5，除菌过滤；

S6，检测合格后分装。

本发明技术方案的进一步改进在于：S4中pH值调节剂为醋酸乙醇溶液，加入pH值调节剂至溶液pH值为3～4。

本发明技术方案的进一步改进在于：S6分装是将检测合格的药液经灌装机分装于经高温灭菌的低硼硅玻璃管制注射剂瓶中，每瓶药液量为5ml，每瓶药液中紫杉醇的含量为30mg。

由于采用了上述技术方案，本发明取得的技术进步是：

本发明紫杉醇注射液溶解性好、浓度均一、有关物质含量低、质量稳定；且制备方法简单、易控、生产效率高。

本发明注射液中通过加入蓖麻油聚烃氧酯(35)，提高了紫杉醇的溶解性，制备得到的注射液更适于静脉内注射或输注。

本发明注射液的制备方法简单、易控，仅需按组成含量进行称量、混匀、调pH值，再除菌过滤、检测后分装即可，制备过程没有用到昂贵的仪器及试剂等，成本较低，适合企业大规模生产。

具体实施方式