[发明专利]含有尿素的组合物

说明书

本发明提供了一种含有尿素的水性组合物，其中尿素作为具有保湿功效的有效成分，所述组合物进一步包含二糖，所述尿素与所述二糖的重量比为1:9至3:1。本发明还公开了该水性组合物作为具有保湿作用的功效添加剂在皮肤外用剂中的应用以及包含该水性组合物的皮肤外用剂。

技术领域

本发明涉及化妆品领域，具体涉及包含尿素作为具有保湿功效的有效成分的水性组合物及其在化妆品中的应用。

背景技术

尿素是一种很好用的保湿成分，它就存在于肌肤的角质层当中，属于肌肤天然保湿因子NMF的主要成分。对肌肤来说，尿素具有保湿以及柔软角质的功效。尿素是皮肤中的天然保湿因子之一，其保湿，软化肌肤，促进经皮渗透等功效已被文献广泛报道。

文献“仪器和皮肤科医生评估甘油和尿素对特应性皮炎患者干性皮肤的影响”(《皮肤研究和技术》，Lodén M.,等)报道了使用含有4％尿素的保湿霜30天后，35位受试者的皮肤电容值平均值从35A.U.上升到了42A.U.(皮肤表层含水量越高，电容值越高)、表皮水分流失量平均值从约11g/(m²·h)下降到约8,5g/(m²·h)，干燥度总分平均值自3.2下降至0.8，以上实验结果均显著优于未添加尿素的对照组且具有统计学差异，证明了尿素保湿、柔肤、强韧肌肤屏障的功效。

文献“尿素对人表皮、皮肤的影响”(Hellgren等)报道了将干燥后的表皮浸没于10％尿素溶液中，90h基本达到平衡后表皮吸水量接近初始质量的300％，吸水量约等于浸没于蒸馏水中样品的3倍。干燥皮肤吸水量的增加，来自于尿素水溶液提高了表皮的渗透性。

文献“透皮促渗剂对两种锌盐经皮渗透新的影响”(Science Technology andEngineering，2016；16:1671-1815陈传秀，金青，谭然然课题组)研究了尿素对共轭亚油酸锌及葡萄糖酸锌的影响，结果发现，在料体中加入2％尿素，共轭亚油酸锌的单位时间累积渗透量由188.23μg/cm²上升到了388.04μg/cm²，葡萄糖酸锌的单位时间累积渗透量由682.26μg/cm²上升到了1020.49μg/cm²，且随着尿素含量的提升渗透速率仍有进一步的提高。

近年来的研究表明，尿素还可通过调控基因表达，达到提高皮肤屏障和抗菌的作用。例如，文献“尿素摄取通过调节表皮基因表达增强人体屏障功能和抗菌防御”(皮肤病研究杂志Susanne G.-B.,(2012)132,1561–1572)报道了尿素可提高与皮肤屏障相关基因AMP、LL-37及β-防卫素-2的表达，并对尿素的作用机理进行了详细的研究。根据研究结果，作者认为并非只是机体代谢产物，而作为一种小分子调节剂，具有修饰皮肤屏障相关基因表达的效果。此外，《尿素和皮肤：一个著名的分子重访》公开了尿素还可以作为药品，应用于牛皮鲜、过敏性皮炎、湿疹、溢脂性皮炎等皮肤疾病的治疗。

然而，申请人在研究中发现，单纯将尿素水溶液涂布于皮肤表面，会出现严重的析出结晶现象。析出的尿素固体无法穿透角质层被皮肤吸收利用，最终导致其生物利用度的降低。

为了解决生物利用度低的问题，EP1214931(“含微米尿素的无水护肤配方及其制造方法)”和CN101511329A(“无水含尿素的皮肤科或化妆品制剂”)公开采用无水配方溶解尿素可解决尿素析出稳定性的问题。但是，采用这种配方尿素溶解量有限，且在化妆品配方中的应用中有严重的限制。

另一些文献公开使用尿素衍生物。例如，CN1778287A使用羟烷基脲提高增湿功效。又如，CA2209432(“含有尿素功能的氨基醇衍生物在化妆品或皮肤科成分中的保湿作用”)披露了氨基醇类物质可在部分保留尿素功能的基础上缓解析出结晶问题。但是，尿素衍生物的价格高于尿素，且可能失去某些尿素特定的生物特性。