[发明专利]一种有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物及制备方法和应用

说明书

本发明涉及植物次生代谢产物领域，为开发新的天然抗肿瘤药物，本发明提供一种有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物及制备方法和应用，该二环氧型二萜化合物的化学名称为8(9),12(16)–二环氧–3,7–二羟基–17(15→16)–移–5,12–松香烷二烯–7,11,14–三酮，从西垂茉莉中提取制备得到，具有抗肿瘤作用，对于人肺癌细胞A549细胞、人宫颈癌HeLa细胞、人乳腺癌Bcap37细胞和人肝癌SMMC7721细胞等多种肿瘤细胞均有抑制作用，尤其是对人乳腺癌Bcap37细胞抑制作用明显，在制备抗肿瘤药物上具有非常大的应用前景，对于提升西垂茉莉的医学和经济价值，推动对西垂茉莉的营养价值、潜在毒性、生药学特征、化学成分等展开研究具有重要作用。

技术领域

本发明涉及植物次生代谢产物领域，具体涉及一种有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物及制备方法和应用。

背景技术

肿瘤以脏腑组织发生异常增生为特征，临床表现为局部肿块、表面高低不平、质地坚硬并伴有疼痛发热、机体消瘦的疾病，其治疗难度大、预后差、病死率高，严重影响患者的生命安全，是当今医学界的难题。目前肿瘤的治疗方法主要有手术治疗、化疗、放疗、介入疗法等，其中化疗主要是借助抗肿瘤药物等治疗肿瘤。市场上的主流抗肿瘤药物如吉非替尼、舒尼替尼等由于有效性和特异性等得到了迅速发展，并占据较大的市场份额。近年来，天然抗肿瘤药物研究也得到快速推进，如苦参碱可以通过直接杀伤的方式抑制肿瘤细胞增殖，而且天然抗肿瘤药物与合成抗肿瘤药物相比毒副作用更小，更受大多数患者的青睐。我国是天然药物大国，积极开展天然抗肿瘤药物研究，发展新型天然抗肿瘤药物具有重要意义。

西垂茉莉(Clerodendrum griffithianum)隶属于马鞭草科大青属，生于海拔800-1700米的山坡林缘或林下，灌木高1-4米；幼枝、叶柄、花序梗、花柄、花萼等各部都有粘性柔毛。西垂茉莉的叶片纸质，长椭圆形、长椭圆状披针形或椭圆形，长5-12厘米，宽2.5-6厘米，顶端尾尖或渐尖，基部宽楔形或近圆形，全缘或上部有波状齿，侧脉8-10对，在叶背凸起，两面疏生短柔毛或表面无毛，沿脉(尤以背面)密生短柔毛；叶柄长1.5-4厘米。聚伞花序通常由3朵花组成，有时再组成疏松的伞房状或圆锥状，腋生或生于小枝顶；苞片线形，长1-1.5厘米；花萼钟状，长约1.5厘米，紫红色，萼管短，裂片三角状披针形，长约1厘米，花后增大；花冠白色，长约4厘米，花冠管纤细，长约3厘米，裂片匙形，长约1厘米，外面密生黄色小腺点，花冠管下部常随子房受精后膨大，花冠宿存至果熟后脱落。西垂茉莉的花果期为11月至次年6月，核果呈球形，径约1厘米，成熟时黑色，宿萼增大且略增厚，玫瑰红色，长超过果(云南植物志1:458图版109,1-2.1977.)。

楚雄地区彝族群众广泛采集西垂茉莉的幼嫩枝叶或芽尖食用，称为臭菜、树头菜，苦菜，具有清降火气或热毒的功效，深受楚雄地区老百姓喜爱。但目前对西垂茉莉的研究还比较少，关于西垂茉莉的营养价值、潜在毒性、生药学特征、化学成分等尚无系统研究和报道，郭向群等对西垂茉莉开展了初步的生物学研究(西垂茉莉的生药学研究[J].中国民族民间医药,2014,23(22):19-20)。近年来随着交通旅游、商业贸易等的快速发展，西垂茉莉的食用人群还在不断扩大，因此对西垂茉莉进行系统的研究，探明其活性成分及作用，具有非常重要的医学价值和经济价值。

发明内容

为开发新的天然抗肿瘤药物，本发明提供一种有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物，该化合物为本领域首次发现，由发明人从西垂茉莉中提取制备，具有抗肿瘤作用。

本发明的另一目的在于提供上述有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物的制备方法。

本发明的另一目的在于提供上述有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物在制备抗肿瘤药物上的应用。

本发明提供如下的技术方案：

一种有抗肿瘤作用的二环氧型二萜化合物，所述二环氧型二萜化合物的化学名称为8(9),12(16)–二环氧–3,7–二羟基–17(15→16)–移–5,12–松香烷二烯–7,11,14–三酮，结构如下式I所示：