[发明专利]盐酸胍作为治疗癌症/肿瘤的药物的用途

说明书

本发明公开了盐酸胍作为治疗癌症/肿瘤的药物的用途，属于医药领域。根据本发明，发明人发现盐酸胍能破坏癌细胞表面的极性分子与所摄取的大分子形成的氢键，进而证实了盐酸胍可以抑制癌细胞的摄取。本发明提供了盐酸胍在患有癌症/肿瘤的对象的治疗中的新用途和预防癌症手术后的复发。所述盐酸胍施用的剂量为10‑35mg/kg·日，该剂量的盐酸胍具有明显抑制癌细胞摄取DNA的作用，进而能够有效抑制癌细胞增殖；同时盐酸胍注射药物9天后对肝癌肿瘤抑制率可以达到42%；盐酸胍注射药物7天后对肺癌肿瘤抑制率可以达到56.8%。因此，盐酸胍适用于患有癌症/肿瘤的患者，或者能够预防癌症患者手术后的病情复发。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及盐酸胍在治疗和预防癌症方面的用途，具体地说是盐酸胍作为治疗癌症/肿瘤的药物的用途。

背景技术

盐酸胍的别名为氨基甲脒盐酸盐，其分子式是CH₅N₃·HCl，其分子量为95.54，其结构为：

目前，盐酸胍主要用于治疗Eaton-Lambert综合征（又称类重症肌无力综合征）引起的肌无力，其可以使神经兴奋时增加乙酰胆碱的释放，还可以使肌肉的去极化和复极时间延长。

癌症细胞有很多基因突变，主要表现为异常的代谢和快速生长，癌症细胞摄取营养物质的过程与正常细胞明显不同。癌症细胞具有胞饮（内吞）功能，能够快速且高水平的摄取葡萄糖满足自身快速生长的需要；并且癌症细胞在葡萄糖不足的情况下，还能够直接利用血液中的脂肪酸和蛋白来满足其快速生长的需要。癌症细胞衍生出的胞饮（内吞）功能与其基因突变有关。例如，肝癌细胞和乳腺癌细胞能够摄取大分子核酸也与其胞饮功能有关，而正常脏器细胞如肝细胞则没有这一功能。癌细胞快速摄取营养使得其能够快速生长，增殖。而癌细胞在摄取细胞外的大分子时，这些大分子（如核酸）首先要与癌细胞表面的极性分子形成非共价键如氢键，然后启动胞饮完成摄取，进而实现癌细胞增殖。

因此，快速生长的癌细胞需要对营养物质进行快速摄取。如果能抑制癌细胞的摄取便能抑制癌细胞生长。

发明内容

本发明发现盐酸胍能够破坏或者干扰癌细胞表面的极性分子与所摄取的大分子形成的氢键，进而抑制癌细胞快速摄取，实验证明盐酸胍抑制癌细胞的生长。这一发现对于盐酸胍作为癌细胞生长抑制剂的用途具有深远的影响，并且使得本发明能够确定新型治疗性应用，特别是在癌症治疗的领域。

因此，根据本发明，提供了盐酸胍作为治疗癌症/肿瘤的药物的用途。

其中，待治疗的患者患有癌症/肿瘤。

待预防的患者可以是经过癌症手术后、预防癌症复发的患者。

盐酸胍可以单独施用，还可以任何方便的药物形式（如片剂、液体制剂等）和途径（如口服、静脉、介入）给药施用，优选口服使用；也可以与其它化疗药物配合施用。在本适应症中，对于成年人，盐酸胍的施用方式为初始剂量125mg，每日三次；每三天增加一次剂量，每次每天增加125-500mg，最终剂量为：10-35mg/kg·日，或者依据病情、患者体质的不同应用更高的用量，或者至患者出现药物副作用；出现副作用时，则减回到前一剂量。

基于本发明，将盐酸胍施用于需要治疗的患者可以治疗和预防癌症/肿瘤。试验表明，盐酸胍（10-35mg/kg·日）剂量在抑制癌细胞摄取DNA具有明显作用，进而能够有效抑制癌细胞增殖；同时盐酸胍注射药物9天后对肝癌肿瘤抑制率可以达到42%；盐酸胍注射药物7天后对肺癌肿瘤抑制率可以达到56.8%。实验结果表明盐酸胍使患有癌症/肿瘤的动物的癌细胞显著抑制，具有明显的技术效果，可以明确地用于临床。临床上根据病人的情况不同，盐酸胍的剂量也可以在上述剂量基础之上进行调整。

本发明适用于癌症/肿瘤患者和待预防的患者，待预防的患者可以是经过癌症手术治愈后、预防癌症复发的患者。

附图说明