[发明专利]吡啶酰基哌啶衍生物及其用途有效
申请号: | 201911153659.X | 申请日: | 2019-11-22 |
公开(公告)号: | CN111187251B | 公开(公告)日: | 2023-06-09 |
发明(设计)人: | 钟文和;金传飞 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D405/14;A61K31/4545;A61P25/06;A61P25/04;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/20;A61P25/14;A61P25/32;A61P25/34;A61P25/00;A61P15/10;A61P |
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地址: | 523808 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 哌啶 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物,或者式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,
其中:
X为N或CRx;
各R1a、R1b、R1c、R1d和Rx独立地为H、F、Cl、Br、I或C1-C6烷基;
R2为H;
R3、R4和R5各自独立地为H、F、Cl、Br、I或C1-C6烷基;和
R0为C3-C8环烷基或3-8元杂环基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中各R1a、R1b、R1c、R1d和Rx独立地为H、F、Cl、Br、I或C1-C4烷基;
R2为H;
R3、R4和R5各自独立地为H、F、Cl、Br、I或C1-C4烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中各R1a、R1b、R1c、R1d和Rx独立地为H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基或异丙基;
R2为H;
R3、R4和R5各自独立地为H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基、正丙基或异丙基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中R0为C3-C6环烷基或3-6元杂环基。
5.根据权利要求1或4所述的化合物,其中R0为环丙基、环丁基、环戊基、环己基、氧杂环丁基、氮杂环丁基、吡咯烷基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其为具有下列之一结构的化合物或具有下列之一结构的化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐:
7.一种药物组合物,包含权利要求1-6任意一项所述的化合物;和
所述药物组合物任选地进一步包含药学上可接受的赋形剂、载体、佐剂或它们的任意组合。
8.权利要求1-6任意一项所述的化合物或权利要求7所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于预防、治疗或减轻与5-HT1F受体有关的疾病。
9.根据权利要求8所述的用途,其中所述的与5-HT1F受体有关的疾病为偏头痛、三叉神经痛、牙痛或颞下颌关节机能障碍疼痛、孤独症、强迫症、恐慌症、抑郁症、社交恐惧症、广泛性焦虑症、睡眠障碍、创伤后综合征、慢性疲劳综合征、经前综合征或后黄体期综合征、边缘型人格障碍、破坏性行为障碍、冲动控制障碍、注意力缺陷多动障碍、酒精中毒、烟草滥用、缄默症、拔毛发癖、食欲过盛、神经性厌食症、早泄、勃起机能障碍、记忆丧失或痴呆。
10.权利要求1-6任意一项所述的化合物或权利要求7所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于激活5-HT1F受体。
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